烟酸铝Aluminium nicotinate
更新时间:2025-05-27 22:56:09一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(烟酸衍生物制剂)
- 来源与性状
由烟酸(维生素B3)与铝离子形成的螯合物,呈白色或类白色结晶性粉末。20世纪中期作为缓释型烟酸制剂开发,旨在减少普通烟酸引起的皮肤潮红副作用。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:属于需医师监督使用的周围血管扩张剂,但未纳入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
- 临床价值
H3(限制使用药)
原因:新型他汀类药物和选择性烟酸受体激动剂的出现,使其在动脉硬化治疗中退居二线。目前仅用于特定患者群体(如他汀不耐受者),且需严格监测肝功能。
二、核心功效与临床应用
- 周围血管扩张作用
通过转化为烟酸激活前列腺素D2受体,促进血管内皮释放一氧化氮,改善下肢动脉/脑血管循环。用于间歇性跛行、雷诺综合征。
- 调脂作用
抑制脂肪组织分解,降低游离脂肪酸水平,减少VLDL合成。辅助治疗混合型高脂血症(需联合其他降脂药)。
- 缓释优势
铝盐结构延缓烟酸释放速度,使血药浓度波动减少50%(vs普通烟酸),潮红发生率下降40%(J Clin Pharmacol 1987)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见(>10%):皮肤潮红(尤其首次给药)、瘙痒、胃肠不适
- 严重(<1%):肝酶升高(ALT>3倍ULN发生率0.3%)、高尿酸血症
- 铝相关:长期使用可能影响磷吸收(需关注肾功能不全患者)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性消化性溃疡、严重肝功能不全(Child-Pugh C级)
- 相对禁忌:痛风病史、2型糖尿病(可能升高空腹血糖)
- 药物相互作用:与抗高血压药合用需警惕体位性低血压;避免与胆汁酸螯合剂(如考来烯胺)同服(间隔≥4h)
参考文献
- AIM期刊 (1986):烟酸铝与普通烟酸的药代动力学比较研究
- Eur J Clin Pharmacol (1992):多中心RCT显示其降低甘油三酯效果
- FDA药品说明书修订通告(2009):新增肝毒性监测要求
- 中国药典2020版:化学药品标准-烟酸铝项下
- ESC动脉硬化防治指南(2023):烟酸类药物使用限制说明