法舒地尔fasudil

更新时间：2025-05-27 22:53:08

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成的小分子化合物）。
• 来源与性状
  法舒地尔为1,4-二氮杂䓬衍生物，临床常用其盐酸盐或甲磺酸盐。注射剂性状为无色或微黄色澄明液体，分子式为C14H17N3O2S·HCl，分子量327.83。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其药理作用机制明确，无成瘾性及特殊滥用风险，属于常规管理的血管活性药物。
• 临床价值
  精准干预药（P）。主要用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛的预防和治疗，通过靶向抑制钙离子介导的平滑肌收缩，改善脑血流及神经功能，在特定适应症中具有不可替代性。

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二、核心功效与临床应用

1. 扩张脑血管
   通过选择性抑制Rho激酶及L型钙通道，阻断血管平滑肌细胞内钙离子浓度升高，降低肌球蛋白轻链磷酸化，有效缓解脑血管痉挛，改善脑缺血。
2. 神经保护作用
   减少钙超载及氧化应激，抑制神经细胞凋亡，保护脑组织免受缺血再灌注损伤。
3. 抗炎作用
   抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6）释放，减轻血管内皮炎症反应。

主要适应症

• 蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛的预防与治疗
• 脑缺血性疾病（如脑梗死急性期）的辅助治疗
• 冠状动脉慢血流现象的改善（超说明书应用）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：低血压、头痛、恶心、面部潮红。
  • 偶见：肝功能异常（ALT/AST升高）、心悸、皮疹。
  • 罕见：血小板减少、消化道出血。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：脑出血急性期、严重低血压（收缩压<90 mmHg）、对本品过敏者。
  • 相对禁忌：肝肾功能不全、妊娠及哺乳期（安全性证据不足）。

• 注意事项

  • 静脉给药需严格控制滴速，监测血压及神经系统症状。
  • 避免与降压药、抗血小板药物联用，可能加剧低血压或出血风险。
  • 肝功能异常患者需定期监测转氨酶水平。

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临床建议
法舒地尔的疗效与安全性高度依赖规范化使用，需在神经内科或心血管专科医师指导下应用，尤其需严格把握用药时机（如蛛网膜下腔出血后早期干预）。