激肽释放酶Kallikrein
更新时间:2025-05-27 22:54:59一、药物基本属性
药品分类
生物制品(蛋白水解酶类制剂)
来源与性状
激肽释放酶是从哺乳动物胰脏、颈下腺及尿液中提取精制的蛋白酶,呈白色或微黄色粉末状,分子量范围为26800-32000(不同来源存在差异)。其易溶于水和稀乙醇(50%),但难溶于高浓度乙醇及有机溶剂。该酶对热、强酸、强碱、氧化剂和紫外线敏感,稳定性较差。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其属于需医师指导使用的生物制剂,但未涉及麻醉、精神类或放射性成分,故未纳入特殊管制范畴。
临床价值
替代药(A)。主要用于糖尿病肾病、周围神经病变等微循环障碍性疾病的辅助治疗,通过改善血流动力学发挥临床价值,但尚未作为一线首选药物。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 血管扩张与微循环改善:水解激肽原生成缓激肽等活性物质,扩张冠状动脉、皮肤及内脏血管,降低外周阻力。
- 抗血栓作用:抑制血小板聚集,减少血栓形成风险。
- 组织修复调节:通过降解细胞外基质蛋白,参与炎症反应和细胞迁移的调控。
临床应用
- 糖尿病并发症:治疗糖尿病肾病、视网膜病变及周围神经病变,缓解微循环障碍。
- 心血管疾病:辅助治疗高血压、缺血性脑血管病及心肌梗死后的血流改善。
- 其他适应症:突发性耳聋、眼底病变等与微循环相关的疾病。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应:皮疹、瘙痒等轻度反应,偶见严重过敏(需立即停药)。
- 循环系统影响:可能引起短暂性低血压或潮红(与血管扩张相关)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对激肽释放酶或制剂辅料过敏者禁用。
- 相对禁忌:急性出血性疾病、严重低血压患者慎用;妊娠及哺乳期安全性数据不足,需权衡利弊。
注意事项
- 用药期间需监测血压及过敏症状,尤其是初始治疗阶段。
- 与抗凝药物联用可能增强出血风险,需调整剂量并密切观察。
参考文献
(注:依据专业文献与药典规范整理,具体研究可参考激肽释放酶在糖尿病肾病模型中的活性测定及缓激肽相关药理学研究。)