麦角生物碱Ergot alkaloids
更新时间:2025-05-27 22:54:32一、药物基本属性
药品分类
天然药品(源于麦角菌的干燥菌核)。
来源与性状
麦角生物碱是由麦角菌(Claviceps purpurea)寄生在黑麦等禾本科植物形成的菌核中提取的吲哚类生物碱,主要分为两类:
- 胺生物碱(如麦角新碱、甲基麦角新碱):易溶于水,对子宫平滑肌作用快而强,持续时间短。
- 肽类生物碱(如麦角胺、麦角毒):难溶于水,对血管收缩作用显著,起效慢但持久。
化学成分包括麦角酸衍生物、麦角甾醇、脂肪油及多种色素(如黑麦酮酸、金黄麦角酸)。
管理级别
- Rx-G(非管制处方药):因其显著的药理活性及潜在毒性,需凭医师处方使用。
- 部分衍生物(如溴隐亭)可能属于Rx-C2.2(第二类精神药品),但整体未被列入麻醉或精神药品管制目录。
临床价值
- 历史药物(H3,限制使用药):因心血管风险(如高血压、血栓)及新型替代药物的出现,部分麦角生物碱(如培高利特)已退市或严格限制使用。
- 挽救药(R):麦角胺仍用于急性偏头痛的挽救治疗,但需谨慎评估风险。
二、核心功效与临床应用
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子宫收缩
- 适应症:产后出血、子宫复旧不全。
- 机制:直接兴奋子宫平滑肌,妊娠末期敏感性最高,强直性收缩可压迫血管止血。
- 代表药物:麦角新碱(起效快,静脉或肌注给药)。
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血管收缩与偏头痛治疗
- 适应症:急性偏头痛(通过收缩脑血管减轻搏动性疼痛)。
- 代表药物:麦角胺(常与咖啡因联用增强疗效)。
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其他应用
- 帕金森病:溴隐亭(多巴胺受体激动剂)曾用于治疗,但因副作用多逐渐被非麦角类药物替代。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 急性反应:恶心、呕吐、血压升高、末梢血管痉挛(肢端发绀或坏疽)。
- 长期风险:血管内皮损伤(血栓风险)、冠状动脉痉挛(心绞痛)、肾血管收缩(肾功能损害)。
- 过敏反应:皮疹、呼吸困难,严重者发生过敏性休克。
禁忌症
- 绝对禁忌:妊娠(可能引发子宫强直性收缩导致流产)、未控制的高血压、周围血管疾病(如雷诺病)、冠状动脉疾病、肝肾功能不全。
- 相对禁忌:哺乳期、偏头痛伴基底动脉或偏瘫型先兆。
注意事项
- 剂量控制:麦角胺单次剂量不超过6 mg,24小时内不超过10 mg。
- 药物相互作用:避免与CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素)联用,可能增加麦角中毒风险。
- 替代治疗:优先选择非麦角类偏头痛药物(如曲普坦类)。
参考文献
(依据国内外权威药理学文献及临床指南综合编写)
- 麦角生物碱的化学分类及药理机制。
- 麦角胺与麦角新碱的临床应用与风险评价。
- 麦角类药物在神经疾病中的历史地位及现代替代方案。
提示:具体用药需严格遵循医嘱,并定期监测心血管及凝血功能。