胍诺克汀Guanoctine

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（有机合成药物）。

- 来源与性状

• 化学结构： 属胍类衍生物（具体结构式需查证原始文献）。
• 历史与定义： 胍诺克汀是20世纪中后期研发的一类抗高血压药物，归类于中枢性α₂-肾上腺素受体激动剂（与甲基多巴、可乐定作用机制类似）。其通过激活脑干（如孤束核）的α₂受体，抑制中枢交感神经输出，降低外周血管阻力与心率，从而降低血压。
• 性状： 通常为结晶性粉末（具体颜色、溶解度等物理性质需查证原始药典或合成文献）。

- 管理级别

• 级别： 非管制处方药 (Rx-G)。
• 原因：

1. 属于需专业医师诊断、处方和监督使用的抗高血压处方药。
2. 无证据表明其具有成瘾性、滥用潜力或属于麻醉、精神、毒性、放射性药品范畴。
3. 其副作用（如镇静、口干、撤药综合征）需医疗监控，但不构成将其纳入管制的理由。

- 临床价值

• 分类： 历史药物 (H)，具体为 自然淘汰药 (H2)。
• 原因：

1. 疗效与副作用权衡： 与同类中枢性降压药（如可乐定）相比，胍诺克汀在疗效上未展现出显著优势，且同样存在明显的副作用（如镇静、嗜睡、口干、性功能障碍、撤药后血压反跳等）。
2. 新型药物替代： 后续涌现出更安全、副作用更少、服药更方便的降压药类别（如ACEI、ARB、长效CCB等），逐渐取代了中枢性降压药作为一线或常用选择的地位。
3. 临床实践演变： 现代高血压治疗指南强调基于循证医学证据的首选药物和联合方案，中枢性降压药（包括胍诺克汀）因其副作用谱已不再是常规推荐，主要用于难治性高血压或特定情况。
4. 商业与使用萎缩： 由于市场份额急剧缩小和临床需求下降，胍诺克汀已在全球范围内停止生产和销售多年。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 降低血压。
• 临床应用 (历史性)：

1. 原发性高血压： 曾用于轻、中度高血压的治疗。
2. 难治性高血压： 在多种常规降压药效果不佳时，有时会与其他药物联用（需非常谨慎，注意叠加副作用）。
   重要说明： 胍诺克汀已不在临床上常规使用，属于被淘汰药物。其应用仅限于历史文献记载。

三、使用禁忌与注意事项

- 副作用 (基于其药理类别和历史报告)

1. 中枢神经系统： 镇静、嗜睡、乏力、头晕、头痛、失眠（矛盾反应）、精神抑郁。
2. 自主神经系统： 口干（非常常见）、便秘、唾液腺疼痛、鼻粘膜干燥。
3. 心血管系统： 心动过缓、体位性低血压（尤其在治疗初期或剂量增加时）、撤药综合征（突然停药可导致严重高血压危象、心悸、焦虑、震颤）。
4. 胃肠道： 恶心、厌食。
5. 性功能障碍： 阳痿、性欲减退。
6. 体液潴留： 长期使用可能引起钠水潴留，需合用利尿剂。
7. 其他： 皮疹、关节痛。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

• 对胍诺克汀或制剂中任何成分过敏者。

2. 相对禁忌/需高度谨慎：

• 严重心动过缓、病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞： 因药物可进一步抑制窦房结和房室结功能。
• 严重冠状动脉供血不足、近期心肌梗死、脑血管病： 血压骤降或体位性低血压风险增加，可能加重缺血。
• 抑郁症史： 可能诱发或加重抑郁症状。
• 肾功能不全： 需调整剂量并密切监测（原型药物或活性代谢物可能蓄积）。
• 肝功能不全： 代谢可能受影响，需谨慎使用。
• 妊娠期与哺乳期： 缺乏足够的安全性数据（此类药物动物实验显示风险），一般禁用。
• 儿童： 安全性和有效性未确立。
• 老年人： 对药物敏感性增加，体位性低血压和中枢抑制风险更高，需更低起始剂量。

3. 重要风险与注意事项：

• 撤药综合征： 极其重要！ 严禁突然停药。停药必须严格遵循医嘱，在密切监测下缓慢、逐渐减量（通常需数天至1-2周），以避免危及生命的血压反跳性升高、交感神经过度兴奋（心悸、焦虑、震颤、出汗）甚至高血压危象、中风或死亡。
• 体位性低血压风险： 告诫患者从卧位或坐位起立时动作要缓慢，尤其在治疗初期或剂量增加时。
• 中枢抑制作用： 服药期间可能影响驾驶、操作机械或需要高度警觉性的工作能力。避免与酒精或其他中枢抑制药合用。
• 药物相互作用： 需特别注意与其他降压药（尤其β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂）合用可能导致过度降压和心动过缓。三环类抗抑郁药可拮抗其降压作用。非甾体抗炎药可能减弱其降压效果并促进水钠潴留。
• 手术前告知： 需手术的患者应提前告知外科医生和麻醉师正在使用此类药物，因麻醉期间可能出现难以预测的低血压，且围手术期管理撤药需特别计划。
• 监测要求： 治疗期间需定期监测血压、心率、电解质及肾功能。

重要医疗建议强调：

• 胍诺克汀作为历史淘汰药物，已无合法临床应用。 此处信息仅供学术了解。
• 高血压的诊断和治疗是复杂的医疗行为，必须由专业心血管内科医生进行。 患者绝对不可自行使用任何降压药物（包括仍在市售的药物）。
• 正在服用其他降压药的患者，务必严格遵循医嘱，不得自行调整剂量或停药。
• 任何关于高血压管理的疑问或用药过程中出现不适，必须立即咨询医生或药师。

参考文献

1. 权威药理学教材/专著 (需查阅具体章节)：

• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (相应历史版本，如 8th, 9th, 10th ed.) - 在“抗高血压药”章节，关于中枢作用肾上腺素能药物 (Centrally Acting Adrenergic Drugs) 部分会涵盖胍类及类似药物。
• Katzung & Trevor's Basic & Clinical Pharmacology (相应历史版本) - 同样在“抗高血压药”章节有论述。
• Martindale: The Complete Drug Reference (相应历史版本) - 提供药品的化学、药理学、治疗应用及制剂信息。

2. 历史研究论文 (PubMed检索示例关键词)：

• "Guanoctine" AND ("pharmacology" OR "pharmacokinetics" OR "clinical trial" OR "hypertension" OR "adverse effects" OR "withdrawal").
• "Centrally acting antihypertensive drugs" AND ("guanidines" OR "guanfacine analogues" - 需确认胍诺克汀是否属于此类).
• 例如 (需查找具体匹配文献)：早期动物药理研究、小规模人体药代/药效研究、短期临床试验报告等。这些文献发表于上世纪70-90年代。

3. 历史药品说明书/标签 (如能获取)： 原生产厂商的药品说明书是重要依据，但因其退市已久，获取困难。
4. 药物化学专著/综述： 关于胍类化合物或中枢性降压药开发的综述文章可能提及胍诺克汀。
5. 现代高血压指南 (作为背景参考其地位演变)： 如JNC 7/8, ESC/ESH指南等，会阐述中枢性降压药在现代治疗中的地位（通常作为四线或辅助用药），间接印证其被主流淘汰(H2)的原因。

检索说明： 由于胍诺克汀是历史淘汰药物，现代文献极少。以上参考文献类型中，1、2、4是获取其具体信息的主要来源，需通过专业数据库（如PubMed, Embase, Web of Science）回溯检索上世纪文献。5用于理解其被淘汰的背景。确保信息来源为期刊论文、权威教材、官方药典或历史药品说明书。