昔洛舍平Syrosingopine

更新时间：2025-05-27 22:54:36

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（利血平类衍生物）
• 来源与性状
  昔洛舍平（Syrosingopine）是利血平的半合成衍生物，化学名为羧酯利血平，分子式C35H42N2O11。其通过化学修饰利血平结构，增强了脂溶性和代谢稳定性，最初开发用于高血压治疗。性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为利血平衍生物，其药理作用与利血平相似，但未列入国际或国内麻醉/精神药品管制目录，临床使用需处方但无需特殊管控。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在高血压治疗中，因中枢神经副作用（如抑郁、镇静）显著，已被更安全的药物（如ACEI、ARB）取代，目前仅用于特定患者或联合治疗。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗高血压作用
   通过耗竭交感神经末梢的去甲肾上腺素储存，降低外周血管阻力，减少心输出量，从而降低血压。适用于轻中度原发性高血压，尤其对传统治疗反应不佳者。
2. 肿瘤治疗潜力（研究阶段）
   作为MCT1/MCT4乳酸转运蛋白双重抑制剂，可抑制肿瘤细胞糖酵解，与二甲双胍联用可诱导合成致死效应。在非小细胞肺癌等模型中显示协同抗肿瘤活性，但尚未获批临床适应证。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、抑郁、帕金森样症状（震颤、僵直）。
  • 消化系统：胃酸分泌增加、腹泻。
  • 心血管系统：心动过缓、体位性低血压。
  • 其他：鼻塞、性功能障碍。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：抑郁症史、帕金森病、消化性溃疡、孕妇（可能致胎儿呼吸抑制）。
  • 风险警示：长期使用需监测精神症状及电解质紊乱，突然停药可能引发反跳性高血压。

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重要提示
昔洛舍平的抗肿瘤应用尚处于临床前研究阶段，患者不可擅自尝试。所有用药需严格遵循医生指导，并定期评估疗效与安全性。