去甲氧利血平Harmonyl
更新时间:2025-05-27 22:55:03一、药物基本属性
药品分类
化学药品(由萝芙木属植物提取的生物碱衍生物)
来源与性状
去甲氧利血平(Harmonyl)为利血平的结构类似物,通过化学修饰去除甲氧基团,属于吲哚类生物碱衍生物。其性状为白色或类白色结晶粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。该药于20世纪中期研发,作为抗高血压药物应用于临床。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未列入国家麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录,但需凭处方使用。
临床价值
历史药物(H2)
原因:因显著的中枢抑制副作用(如抑郁、嗜睡)及现代降压药物(如ACEI、ARB、CCB)的替代,已逐步退出临床一线用药,目前仅用于特定病例或复方制剂中。
二、核心功效与临床应用
作用机制
- 耗竭神经递质:选择性结合肾上腺素能神经末梢囊泡膜胺泵,抑制去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的储存,导致递质耗竭,降低交感神经张力。
- 扩张外周血管:通过减少NE释放,降低外周血管阻力。
- 减慢心率:抑制交感神经对心脏的调控,减少心输出量。
适应症
- 轻至中度原发性高血压(需联合其他降压药);
- 复方制剂成分(如与利尿剂联用增强降压效果)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 中枢神经系统:镇静、抑郁(可进展为严重抑郁症)、帕金森样症状(动作迟缓、震颤);
- 消化系统:胃酸分泌增加(可能诱发消化道溃疡)、腹泻;
- 心血管系统:心动过缓、体位性低血压;
- 其他:鼻塞、性功能障碍、体重增加。
禁忌症
- 活动性消化道溃疡;
- 抑郁症或帕金森病史;
- 妊娠期(可能通过胎盘影响胎儿循环);
- 哺乳期(经乳汁分泌);
- 严重心动过缓或传导阻滞。
风险提示
- 停药反跳:长期用药后突然停药可导致血压骤升或焦虑;
- 药物相互作用:与MAO抑制剂、三环类抗抑郁药联用可能引发严重不良反应(如高血压危象)。
参考文献
- 抗高血压药物临床应用指南(2023版);
- 利血平类药物的药理学研究与临床评价(《中华心血管病杂志》,2021);
- 吲哚类生物碱的化学修饰与活性研究(《药学学报》,2020);
- 复方降压制剂的药效学与安全性分析(《中国新药杂志》,2022)。
注:具体用药需经心内科医师评估,根据患者个体情况制定方案。