酮色林Ketanserin

更新时间：2025-05-27 22:53:03

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
• 来源与性状
  酮色林为合成化合物，化学名称为3-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-1H-喹唑啉-2,4-二酮，分子量约401.43。其酒石酸盐形式为白色结晶性粉末，熔点227-235℃，微溶于水（0.001 g/100ml），可溶于乙醇（0.038 g/100ml）和二甲基甲酰胺（2.34 g/100ml），pKa值为7.5。临床常用剂型包括片剂和注射液。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：酮色林属于需医师处方使用的抗高血压药，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于轻中度高血压的控制，或在急性高血压发作（如围手术期、产妇子痫前期）中作为辅助治疗，非一线首选降压药。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗高血压作用
   • 通过选择性拮抗5-羟色胺S2受体，抑制血管收缩，降低外周阻力。
   • 兼具弱α1-肾上腺素受体和H1组胺受体拮抗活性，进一步扩张血管。
2. 临床应用
   • 慢性高血压：口服给药，起始剂量20mg每日2次，根据疗效调整至40mg每日2次，需2-3个月达到最佳降压效果。
   • 急性高血压：静脉注射后1-2分钟起效，持续30-60分钟，适用于手术前后血压骤升或妊娠相关高血压急症。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕、头痛、胃肠道不适（如恶心）、乏力。
  • 罕见：直立性低血压、外周水肿、QT间期延长（需警惕心律失常）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：严重心功能不全（如NYHA III-IV级）、未控制的心律失常、妊娠期（缺乏安全性数据）。
  • 注意事项：
  • 肝功能不全者需减量；
  • 避免与延长QT间期的药物（如抗心律失常药）联用；
  • 静脉给药需监测血压，防止快速降压导致器官灌注不足。

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重要提示：具体用药方案需由医师根据患者个体情况制定，治疗期间应定期监测血压、心电及肝肾功能。

参考文献

（基于权威药学数据库及临床指南综合整理）