水杨基异羟肟酸Salicylhydroxamic acid
更新时间:2025-05-27 22:52:28一、药物基本属性
1. 药品分类
- 化学药品:水杨基异羟肟酸(Salicylhydroxamic Acid, SHAM)是人工合成的有机化合物,属于羟肟酸类衍生物。
2. 来源与性状
- 来源:通过水杨酸与羟胺反应合成。
- 性状:
- 白色至类白色结晶性粉末。
- 分子式:C₇H₇NO₃。
- 微溶于水,易溶于碱性溶液和有机溶剂(如乙醇、丙酮)。
- 历史:
- 20世纪中期开发,曾作为局部抗真菌剂研究,但因疗效局限和新型药物出现,未广泛临床应用。
- 现主要用于科研(如植物病原真菌抑制、线粒体呼吸链研究)。
3. 管理级别
- 非管制处方药(Rx-G):
- 原因:
- 无成瘾性、无精神活性成分,不符合麻醉/精神药品定义。
- 非毒性/放射性物质。
- 局部外用剂型,全身吸收风险低。
4. 临床价值
- 历史药物(H2):
- 原因:
- 疗效局限:仅对部分真菌(如絮状表皮癣菌)有效,对常见病原体(白色念珠菌)作用弱。
- 被替代:新型唑类(咪康唑)、烯丙胺类(特比萘芬)抗真菌药疗效更优。
- 无现代制剂上市:无主流药典(如USP、EP)收载,未进入临床指南。
二、核心功效与临床应用
1. 抗真菌作用
- 机制:
- 螯合铁离子,抑制真菌线粒体电子传递链(阻断交替氧化酶途径)。
- 抑制脲酶活性,干扰微生物代谢。
- 适应症(历史研究):
- 局部治疗浅表皮肤癣菌感染(如足癣)。
- 曾用于农业领域防治植物真菌病。
2. 科研应用
- 线粒体功能研究的工具药(抑制替代氧化酶)。
- 植物病理学中作为真菌抑制剂。
三、使用禁忌与注意事项
1. 副作用
- 局部反应:
- 刺激性接触性皮炎(红斑、瘙痒、脱屑)。
- 灼烧感、刺痛(高浓度制剂)。
- 过敏反应:水杨酸衍生物过敏者可能出现皮疹。
2. 禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 相对禁忌:
- 破损皮肤:可能增加吸收和刺激性。
- 儿童/孕妇:无安全性数据,避免使用。
- 药物相互作用:
- 特殊警示:
- 疗效不确定性:非现代抗真菌主流药物,不推荐作为一线治疗。
- 长期使用风险:可能干扰皮肤微生态平衡。
医疗建议强调:任何疑似真菌感染应咨询医生,选用循证抗真菌药物(如特比萘芬、咪康唑),勿自行使用非标准疗法。
参考文献
- 药理机制与历史应用:
- Páll, M. L., et al. (1987). Journal of Biological Chemistry. 262(3): 1239–1245. (SHAM抑制线粒体呼吸链机制)
- Moore, D. (1981). Transactions of the British Mycological Society. 76(3): 507–509. (抗植物病原真菌研究)
- 临床地位与淘汰原因:
- Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press. (未收录SHAM作为现代药物)
- Hay, R. J., et al. (2016). Journal of the American Academy of Dermatology. 74(1): 1-20. (皮肤癣菌病治疗指南,未提及SHAM)
- 安全性数据:
- Cosmetic Ingredient Review (CIR) Expert Panel. (1990). Journal of the American College of Toxicology. 9(2): 157–174. (羟肟酸类局部刺激性评估)
- Fisher, A. A. (1986). Contact Dermatitis. Lea & Febiger. (水杨酸衍生物致敏性)
注:本文内容基于权威文献,不替代专业诊疗。用药需在医生指导下进行。