一种新的每周注射药物有望改善全球超过800万帕金森病患者的生活质量,可能取代每日多次口服药片的需求。
南澳大学(University of South Australia)的科学家开发出一种长效注射制剂,可在一周内持续释放帕金森病治疗的关键药物——左旋多巴(levodopa)和卡比多巴(carbidopa)。这种生物降解制剂通过皮下或肌肉注射,在七天内逐渐释放药物。
这项研究题为《用于帕金森病治疗的左旋多巴和卡比多巴原位形成植入系统的开发》,发表在《药物输送与转化研究》(Drug Delivery and Translational Research)期刊上。
频繁服药对于老年患者或存在吞咽困难的患者而言是一项负担,容易导致药物浓度波动、副作用增加以及疗效下降。
南澳大学制药创新中心的首席研究员Sanjay Garg教授表示,这种新开发的注射剂可以显著改善治疗效果和患者的依从性。
“我们的目标是创造一种简化治疗、提高患者依从性并保持药物浓度稳定的新配方。这种每周注射疗法可能是帕金森病护理的重大突破。”Garg教授说。
“左旋多巴是帕金森病的标准疗法,但它的半衰期短,需要每天服用数次。”
南澳大学博士生Deepa Nakmode表示,这种原位植入系统设计为在一周内稳定释放左旋多巴和卡比多巴,维持稳定的血浆浓度,降低药物浓度波动带来的风险。
“经过多年的专注研究,看到我们在帕金森病长效注射剂方面的创新进展到这一阶段令人非常欣慰。我们的发明已在澳大利亚申请了专利。”Nakmode说。
这种注射凝胶结合了美国食品药品监督管理局(FDA)批准的生物可降解聚合物PLGA和pH敏感聚合物Eudragit L-100,以实现可控和持续的药物释放。
实验室测试确认了该系统的有效性和安全性:
- 七天内释放了超过90%的左旋多巴剂量和超过81%的卡比多巴剂量;
- 植入物在一周内降解超过80%,并在细胞活力测试中未显示显著毒性;
- 该配方可通过22号细针轻松注射,最大程度减少不适,并无需手术植入。
Garg教授表示:“这项研究的影响深远。将给药频率从每天多次减少到每周一次注射,是帕金森病治疗的一大进步。我们不仅改进了药物输送方式,更重要的是改善了患者的生活质量。”
他还指出,该技术也可适用于其他慢性疾病,如癌症、糖尿病、神经退行性疾病、疼痛管理以及需要长期药物输送的慢性感染等。
该系统可根据治疗需求调整药物释放周期,范围从几天到几周不等。
南澳大学的科学家希望尽快启动临床试验,并正在探索商业化的可能性。
帕金森病是全球第二大常见神经系统疾病,影响着超过850万人。目前尚无治愈方法,症状——震颤、僵硬和动作迟缓——主要依靠需每日多次服用的口服药物控制。
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