尼日利亚科学家在疟疾药物研究中取得突破Nigerian Scientists' Breakthrough in Malaria Drug Research

环球医讯 / 创新药物来源:punchng.com尼日利亚 - 英语2026-03-03 06:13:48 - 阅读时长4分钟 - 1825字
尼日利亚奥巴费米·阿沃洛沃大学研究团队首次由全尼日利亚科学家主导完成恶性疟原虫转酮醇酶与抑制剂结合的晶体结构测定,并成功提交至蛋白质数据库(PDB),这一里程碑式突破为开发新型抗疟药物奠定关键基础。团队已发现4-5种能特异性抑制疟原虫转酮醇酶而不影响人体同源酶的小分子化合物,有望解决青蒿素类疗法抗药性日益增长的全球性挑战。该成果不仅证明非洲科学家具备全球科研竞争力,更凸显加强本土医药研发对摆脱西方药物依赖、实现非洲健康自主的紧迫性,同时揭示了人才外流对非洲科研生态的严重制约。
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尼日利亚科学家在疟疾药物研究中取得突破

尼日利亚奥孙州伊勒-伊费奥巴费米·阿沃洛沃大学(Obafemi Awolowo University)领导的研究团队在全球疟疾防治领域取得重大科学突破。

该团队成功测定并提交了首个恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)转酮醇酶与抑制剂结合的晶体结构至蛋白质数据库(Protein Data Bank)。这一里程碑由该校化学系副教授奥拉托米德·法达雷博士(Dr Olatomide Fadare)实验室完成,标志着首例完全由尼日利亚科学家主导完成的蛋白质数据库结构记录。

法达雷博士本是合成有机化学专家,现已转型为领先药物化学家,通过结合有机合成、生物信息学和生物测试技术,致力于设计针对疟疾的新型候选药物——该疾病在撒哈拉以南非洲地区仍属地方性流行病。他指出,由于青蒿素类联合疗法抗药性持续增强,其研究聚焦于开发下一代一线抗疟药物。

法达雷博士在周一接受《PUNCH Online》采访时强调:"法西达(Fansidar)曾是单次服用三片的疗法,但随着时间推移产生了抗药性,这就是疟疾治疗的历史规律。如果我们不持续设计针对不同代谢通路的新疗法,寄生虫总会追上我们。"

该突破源于国际尼日利亚科学家团队的合作,成员包括英国邓迪大学的奥拉瓦莱·拉伊米博士(Dr Olawale Raimi)、加拿大多伦多西奈山医院的阿比奥敦·奥贡吉米博士(Dr Abiodun Ogunjimi)、奥贡州奥塔约誓大学的奥卢班克·奥贡拉纳教授(Prof Olubanke Ogunlana)以及美国费耶特维尔州立大学的奥卢塞伊·A·范德皮尤博士(Dr Oluseyi A. Vanderpuye)等。

团队研究核心是恶性疟原虫转酮醇酶——这种致命疟疾寄生虫的关键酶。多年来,因蛋白质数据库缺乏实验测定的晶体结构,全球研究者主要依赖计算模型进行理性药物设计。法达雷表示:"我们已完成蛋白质工程,成功表达并结晶该蛋白。能从蛋白质中形成晶体本身就是尖端科学。蛋白质数据库作为全球存储库,此前结构多由西方国家研究者提交,非洲贡献极少。如今我们不再是使用者,而是贡献者。"他强调此进展"意义极其重大","证明尼日利亚人能在全球舞台竞争,更非凡的是所有署名者均为尼日利亚人。"

伊勒-伊费实验室负责设计合成新型化学实体,海外合作者则承担克隆、蛋白表达、结晶化、抑制研究及数据分析等工作。"我们在尼日利亚、英国、加拿大和美国开展互联项目,这使尼日利亚成为新一代抗疟药物研发的重要贡献者。"法达雷说。

除结构突破外,团队已发现4至5种能强力抑制疟原虫转酮醇酶、却对人体同源酶影响甚微的小分子。"我们确信抑制该蛋白将减缓或阻断寄生虫受控代谢过程,导致其无法生长繁殖直至死亡。"法达雷解释道。但他强调选择性至关重要:"人体也表达转酮醇酶,人源与疟原虫酶的差异虽小却显著——足以被针对性利用。设计仅靶向寄生虫而不伤害人体的特异性抑制剂完全可行。"

下一阶段将优化先导化合物以提升效价和特异性。"我们已获得极具潜力的先导物亟待推进。"他补充道。

法达雷借此指出非洲科研面临的系统性挑战,特别是对进口药物和技术的依赖:"我们最大问题在于几乎完全依赖西方疗法。新冠疫情期间,非洲无一款疫苗产出,甚至缺乏量产基础设施。"他认为,若尼日利亚希望实现医疗自主,必须持续投入科技研发。"科学进展直接转化为医疗解决方案,长期建设性研发投入才能催生突破。"

他还对人才外流表示忧虑:"我指导的优秀学生多因产业机会匮乏而离国,这实属国家悲剧。"据其说明,"尼日利亚使用的几乎所有活性药物成分均从印度或中国进口。我们具备本土生产能力的科学 expertise,但产业尚未成熟至此阶段。"

尽管面临挑战,法达雷强调导师制是其工作核心:"推动科学前沿不能单打独斗,需要年轻、聪慧且高度积极的人才。"通过培养青年科学家并建立国际合作,他希望其实验室能成为尼日利亚科研潜力的示范模板。"获得适当支持后,我们的工作将引发制药产业的变革性突破。虽尚未获政府或组织资助,我们仍在推进。若得关键支持,影响将极为深远。"

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