葡萄柚（Citrus paradisi）是一种常见的柑橘类水果，常以葡萄柚汁的形式食用。它富含维生素C、钾、纤维和其他重要营养素。然而，葡萄柚可以与许多口服药物发生相互作用，影响这些药物的效果。
大约50%的药物通过胃肠道（GI）中的一种酶CYP3A4代谢（分解和处理）。葡萄柚和葡萄柚汁可以阻止这种酶发挥作用。可能受葡萄柚影响的药物包括他汀类药物、胺碘酮、雌激素和氯吡格雷。重要的是与医疗保健提供者讨论潜在的药物相互作用，以确定您是否可以安全地食用葡萄柚。
1. 他汀类药物
他汀类药物（HMG-CoA还原酶抑制剂）是治疗高胆固醇的常用药物。常见的他汀类药物包括舒降之（辛伐他汀）、立普妥（阿托伐他汀）和可定（瑞舒伐他汀）。已知与葡萄柚汁发生相互作用的他汀类药物包括辛伐他汀、阿托伐他汀和洛伐他汀。
他汀类药物通过CYP3A4酶代谢。与葡萄柚一起服用他汀类药物会导致体内药物水平升高，增加由他汀类药物引起的副作用风险，如肝损伤、肌肉疼痛和溶解（横纹肌溶解症）以及肾功能衰竭。
2. 苯二氮卓类药物
苯二氮卓类药物是用于治疗多种疾病的镇静剂，包括焦虑、肌肉痉挛和癫痫。受葡萄柚影响的苯二氮卓类药物包括安定（地西泮）、维库斯（咪达唑仑）和克洛诺平（氯硝西泮）。研究表明，葡萄柚汁会减少体内苯二氮卓类药物的清除量，增加血液中的药物浓度，从而增加副作用的风险。苯二氮卓类药物的副作用包括意识丧失、嗜睡、困惑、腹泻、头痛和震颤。
3. 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂（CCBs）是用于治疗高血压和其他心脏疾病的药物。常见的CCBs包括心痛定（硝苯地平）、络活喜（氨氯地平）和恬尔心（地尔硫卓）。
钙通道阻滞剂通过CYP3A4酶代谢。食用葡萄柚可能会增加血液中的CCBs水平，增加副作用的风险，如头痛、头晕、低血压（低血压）和心动过缓（心动过缓）。一些研究人员认为，葡萄柚还可能通过减慢胃排空速度来影响药物水平。
4. 环孢素
山地明或新山地明（环孢素）是常用的免疫抑制剂，用于防止移植器官被身体排斥。
环孢素通过CYP3A4酶代谢。葡萄柚会影响环孢素的吸收，增加血液中的环孢素水平，从而增加副作用的风险，如腹泻、多毛、肌肉或关节疼痛、异常瘀伤或出血以及癫痫发作。
5. 布斯皮隆
布斯帕（布斯皮隆）是一种用于治疗焦虑的药物。
布斯皮隆通过CYP3A4酶代谢。葡萄柚会增加布斯皮隆的吸收和血液中的药物水平，增加副作用的风险，如嗜睡、头晕、头痛、困惑和激动。
6. 布地奈德
恩特科特EC和乌塞利斯（布地奈德）是用于治疗炎症性疾病的皮质类固醇，如克罗恩病和溃疡性结肠炎。
布地奈德通过CYP3A4代谢。食用或饮用葡萄柚可能会增加血液中的布地奈德水平，从而增加副作用的风险。布地奈德的副作用包括腹痛、呕吐、疲劳、肌肉疼痛和情绪变化。
7. 雌激素
雌激素是一种用于补充雌激素水平并治疗与低雌激素水平相关的各种症状的激素，如潮热。含有雌激素的药物包括避孕药、结合雌激素如倍美力和雌二醇如艾斯特拉。
雌激素也通过CYP3A4酶代谢。研究表明，葡萄柚会减慢体内雌激素的代谢速度并增加其吸收，从而增加体内的雌激素水平，增加副作用的风险，如恶心、体重增加或减少、紧张、多毛或脱发、无力和关节疼痛。
8. 胺碘酮
派西酮或可达龙（胺碘酮）是用于治疗心律失常（心律不齐）的处方药物。
胺碘酮通过多种酶代谢，包括CYP3A4。研究表明，葡萄柚会增加胺碘酮在体内的吸收，从而增强其效果。这可能导致心律失常恶化和副作用，如头痛、食欲不振、坐立不安、紧张和多汗。研究表明，葡萄柚汁可以将胺碘酮的血液水平提高超过50%。
9. 酮替芬
艾莱克（酮替芬）是一种抗组胺药，用于治疗过敏。酮替芬有处方药和非处方药两种形式。
葡萄柚会影响有机阴离子转运多肽（OATP）药物转运蛋白，导致进入血液的酮替芬减少。研究表明，葡萄柚汁会降低酮替芬的水平。葡萄柚汁含量越高，酮替芬水平越低。酮替芬制造商发现，与葡萄柚汁一起服用酮替芬的人会出现更多的皮肤肿胀和瘙痒，这表明这种相互作用降低了药物的有效性。酮替芬对OATP转运蛋白的影响可能只会持续较短时间，因此将酮替芬剂量与葡萄柚汁分开至少4小时可能会预防任何药物相互作用。
10. 卡马西平
得理多（卡马西平）是一种常用的抗癫痫药物。卡马西平主要通过CYP3A4酶代谢。
葡萄柚会增加血液中的卡马西平水平，从而增强药物的效果。这增加了由卡马西平引起的副作用风险，如嗜睡、说话困难、口干、困惑或头痛。您还可能出现更多癫痫发作。
11. 奎硫平
思瑞康（奎硫平）是一种用于治疗双相情感障碍、精神分裂症和抑郁症的药物。
奎硫平通过CYP3A4酶代谢。研究表明，葡萄柚会减慢体内奎硫平的清除速度，可能影响药物的效果并增加副作用的风险。奎硫平的副作用包括头晕、全身疼痛、无力、异常梦境和癫痫发作。
12. 酪酸菌素
普乐可复（酪酸菌素）是一种免疫抑制剂，有助于防止移植器官被身体排斥。它主要通过CYP3A4酶代谢。
研究表明，葡萄柚会减慢体内酪酸菌素的代谢速度并增加血液中的药物水平，从而增加副作用的风险。酪酸菌素的副作用包括头痛、腹泻、无力和癫痫发作。一项研究发现，每天摄入200毫升葡萄柚汁和3毫克酪酸菌素会使药物的血液水平增加三倍。
13. 普拉格雷
益富利（普拉格雷）是一种用于预防某些人群血栓形成的抗凝血药。普拉格雷通过CYP3A4酶代谢。
在评估葡萄柚汁如何影响普拉格雷的研究中，研究人员发现，这种水果会降低普拉格雷在体内的激活量。尽管如此，研究表明葡萄柚对普拉格雷预防血栓的效果几乎没有影响。
14. 氯吡格雷
波立维（氯吡格雷）是一种抗血小板药物，用于预防心肌梗死或中风高风险人群的血栓形成。氯吡格雷主要通过CYP2C19酶代谢。
研究表明，葡萄柚会降低氯吡格雷在体内的激活量和血液中的药物水平，从而降低药物的有效性。一项研究发现，葡萄柚汁将氯吡格雷的血液水平降低了超过80%，并影响了其抗血小板效果，这可能导致更高的血栓风险。
15. 西地那非
伟哥（西地那非）是一种用于治疗勃起功能障碍和肺动脉高压的磷酸二酯酶-5抑制剂。西地那非通过CYP3A4酶代谢。
研究表明，葡萄柚会减慢体内西地那非的代谢速度，增加副作用的风险，如头痛、低血压（低血压）、胃灼热、视力丧失和耳鸣。与葡萄柚一起服用西地那非时，其吸收量可增加超过23%。
葡萄柚为何与某些药物发生相互作用？
当您口服药物时，身体可以通过多种方式代谢（分解）和吸收药物。葡萄柚会影响这一代谢过程，导致体内药物过多或过少。大约50%的药物通过胃肠道（GI）中的一种酶CYP3A4代谢。葡萄柚和葡萄柚汁可以阻止这种酶发挥作用，导致药物在体内停留的时间比预期更长。阻止CYP3A4还会使药物更容易进入血液，增加严重副作用的风险。
一种名为呋喃香豆素的化学物质可能是导致CYP3A4相互作用的原因。呋喃香豆素存在于许多柑橘类产品中，包括葡萄柚、塞维利亚橙、青柠和石榴。这种化学物质也通过CYP3A4代谢，阻止其他产品（包括药物）与酶结合并被代谢。
葡萄柚还会影响将药物转移到细胞内进行吸收的蛋白质（也称为药物转运蛋白）。这会导致较少的药物进入血液，从而使药物效果减弱。研究表明，一个葡萄柚或200毫升（约一杯）葡萄柚汁就足以影响药物代谢。
葡萄柚与药物相互作用的风险
葡萄柚与药物相互作用的严重程度取决于多种因素，包括个人、药物、体内CYP3A4和其他代谢酶的数量以及食用的葡萄柚量。虽然葡萄柚与药物的相互作用通常不会引起问题，但药物水平的变化可能导致不良副作用或影响治疗效果。为了避免这些相互作用，最好避免在服用已知与葡萄柚发生相互作用的药物时食用葡萄柚。对于某些药物（如酮替芬），可以将服药时间和食用葡萄柚的时间分开。然而，这并不是所有药物的选项。
何时咨询医疗保健提供者
如果您食用葡萄柚并开始出现任何异常症状或副作用，请与您的医疗保健提供者交谈。这些症状可能与药物（无论是体内药物过多还是过少）或药物应治疗的健康状况有关。如果您有兴趣在服用药物时食用葡萄柚，请与您的医疗保健提供者交谈。他们可以帮助您确定您正在服用或有兴趣服用的任何药物是否与葡萄柚发生相互作用。
快速回顾
葡萄柚已知会与某些口服药物发生相互作用，影响这些药物的效果。受葡萄柚影响的药物示例包括他汀类药物、胺碘酮、雌激素和氯吡格雷。与您的医疗保健提供者讨论您正在服用或有兴趣服用的任何药物是否可能与葡萄柚发生相互作用。
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