贝洛替康Belotecan

更新时间：2025-05-27 22:54:02

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（喜树碱类似物，拓扑异构酶I抑制剂）
• 来源与性状
  贝洛替康为半合成的喜树碱衍生物，通过化学修饰天然喜树碱结构获得。其分子结构中引入的甲基吡咯烷基团增强了水溶性及稳定性。该药物在韩国率先获批上市，作为第二代拓扑异构酶抑制剂，具有细胞周期特异性（主要作用于S期）。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）。因其属于抗肿瘤化疗药物，需严格监测毒副反应，但未涉及麻醉、精神类成分，故未被纳入特殊管制范畴。
• 临床价值
  A（替代药）。在复发性小细胞肺癌治疗中，贝洛替康可作为伊立替康的替代选择，尤其适用于对一线治疗方案耐药或无法耐受的患者。尚未被列为首选药物，需根据患者个体情况评估使用。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  通过抑制拓扑异构酶I，阻止DNA复制过程中断裂单链的重新连接，导致DNA损伤累积，诱导肿瘤细胞凋亡。
• 适应症
  韩国批准的适应症为小细胞肺癌（SCLC），尤其针对复发性或进展期病例。临床研究中也探索其在卵巢癌、结直肠癌中的应用。
• 联合用药
  可与铂类药物联用增强疗效，或作为抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷（如TROP2靶向ADC药物中使用的贝洛替康衍生物）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 血液系统：剂量限制性中性粒细胞减少（发生率约80%）、血小板减少、贫血
  • 消化系统：迟发性腹泻（发生率15-25%）、恶心呕吐、口腔黏膜炎
  • 其他：乏力、脱发、转氨酶升高
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：严重骨髓抑制未恢复（ANC＜1.5×10⁹/L）、活动性感染、妊娠期
  • 慎用情况：肝功能异常（需剂量调整）、肠梗阻病史、老年患者（增加骨髓抑制风险）
  • 特殊警示：治疗期间需每周监测血常规，出现Ⅲ/Ⅳ级腹泻需立即使用洛哌丁胺并补液

参考文献

（注：根据学术规范，此处应列出具体文献来源，但因参考资料未提供完整文献信息，建议查阅以下方向）

1. 韩国食品药品安全处（MFDS）批准文件
2. 《Journal of Clinical Oncology》关于小细胞肺癌二线治疗的Ⅲ期临床试验
3. ADC药物开发中拓扑异构酶抑制剂载体的药效学研究
4. 化疗相关性腹泻管理指南（MASCC/ESMO共识）

重要提示： 具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者病理类型、基因检测结果及体能状态综合制定，使用期间应严格遵循化疗防护规程。