苯肼类抗肿瘤药Phenyl hydrazine antineoplastic

更新时间：2025-05-27 22:52:36

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药物）。
• 来源与性状
  苯肼类抗肿瘤药以苯肼（Phenylhydrazine）为母核结构，通过化学修饰引入活性基团形成衍生物。苯肼为无色至淡黄色结晶固体，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、乙醚），具有苦杏仁气味。其化学性质活泼，可作为强还原剂及螯合剂，在抗肿瘤药物中通过干扰DNA合成或诱导肿瘤细胞凋亡发挥疗效。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。苯肼类抗肿瘤药因存在骨髓抑制、肝肾功能损伤等显著毒性，需严格遵循处方使用，但未纳入麻醉或精神药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）或限制使用药（H3）。该类药物的临床应用因毒副作用较大，逐渐被新型靶向药物或联合化疗方案替代，但在特定肿瘤（如霍奇金淋巴瘤、脑胶质瘤）的二线治疗或联合方案中仍具价值。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤机制

   • 通过代谢生成活性中间体（如甲基衍生物），与DNA交联，抑制DNA复制及转录。
   • 诱导肿瘤细胞氧化应激，触发铁死亡（Ferroptosis）或凋亡通路。

2. 适应症

   • 霍奇金淋巴瘤：联合MOPP方案（氮芥、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松）用于一线治疗。
   • 脑胶质瘤：与其他烷化剂联用，通过血脑屏障发挥局部抗肿瘤作用。
   • 晚期实体瘤：作为挽救治疗用于对其他化疗耐药的患者。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：中性粒细胞减少、血小板减少（发生率＞50%），需定期监测血常规。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（可通过止吐药缓解）。
  3. 神经毒性：外周神经病变、意识模糊（高剂量或长期使用）。
  4. 肝肾功能损伤：转氨酶升高、肌酐清除率下降。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对苯肼类过敏者、妊娠期（致畸风险）、严重骨髓抑制或肝肾功能不全者。
  2. 相对禁忌：癫痫病史、活动性感染、既往接受过放射治疗。

• 注意事项

  1. 治疗期间需每2周监测血常规及肝肾功能。
  2. 避免与酒精或中枢神经抑制剂联用（加重神经毒性）。
  3. 育龄患者需采取有效避孕措施。

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参考文献

1. 《Martindale: The Complete Drug Reference》第38版（烷化剂章节）。
2. FDA药品说明书：Procarbazine Hydrochloride（盐酸丙卡巴肼）。
3. 《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南》（2024版）。
4. Advanced Science, 2025: 青蒿素衍生物ZQJ29的PARP1靶向机制研究。

注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。