奥拉帕利Olaparib

更新时间：2025-05-29 22:59:18

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（PARP抑制剂）
• 来源与性状
  奥拉帕利是人工合成的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，化学名称为4-[(3-[(4-环丙基羰基)哌嗪-1-羰基]-4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2H)-酮。常温下为白色至类白色结晶粉末，难溶于水，需制成片剂或胶囊剂使用。2014年首次获FDA批准用于BRCA突变卵巢癌治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于靶向抗肿瘤药物，需医生处方使用，但无成瘾性或特殊管制要求。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：通过选择性抑制PARP酶增强DNA损伤修复缺陷（如BRCA突变）肿瘤细胞的合成致死效应，适用于特定生物标志物人群的精准治疗。

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二、核心功效与临床应用

1. 卵巢癌

   • BRCA突变晚期上皮性卵巢癌的一线维持治疗（SOLO-1研究）
     -铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗（SOLO-2研究）

2. 乳腺癌

   • HER2阴性、BRCA突变转移性乳腺癌（OlympiAD研究）

3. 前列腺癌

   • BRCA突变转移性去势抵抗性前列腺癌（PROfound研究）

4. 胰腺癌

   • BRCA突变转移性胰腺癌维持治疗（POLO研究）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：贫血（40%）、中性粒细胞减少（27%）
  2. 消化系统：恶心（76%）、呕吐（37%）
  3. 全身性：疲劳（66%）
  4. 呼吸系统：间质性肺炎（<1%）

• 禁忌与风险

  1. 禁忌：对活性成分或辅料过敏者
  2. 药物相互作用：强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）可能升高血药浓度
  3. 特殊风险：治疗期间需每月监测全血细胞计数

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参考文献

1. FDA. (2014). Lynparza (olaparib) prescribing information.
2. National Medical Products Administration. (2023). 奥拉帕利片说明书修订公告.
3. Tutt ANJ et al. (2021). PARP inhibitors in BRCA-associated breast cancer. NEJM, 384(24):2344-2355.