丙卡巴肼Procarbazine
更新时间:2025-05-27 22:54:51一、药物基本属性
药品分类
化学药品(烷化剂类抗肿瘤药物)
来源与性状
丙卡巴肼(Procarbazine)是一种合成的甲基肼衍生物,化学名为N-异丙基-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐。其肠溶片剂为白色糖衣片,注射用粉剂为白色疏松块状物或粉末,易溶于水。该药物于20世纪60年代进入临床,作为细胞周期非特异性化疗药,主要通过干扰DNA合成及蛋白质功能发挥抗肿瘤作用。
管理级别
- Rx-C1(麻醉药品管制类):不适用
- Rx-G(普通处方药):属于非管制处方药,需严格遵循医生处方使用。
- 医保甲类:纳入国家医保目录,临床使用广泛且经济性较高。
临床价值
- 首选药(F):作为霍奇金淋巴瘤标准治疗方案MOPP(氮芥+长春新碱+丙卡巴肼+泼尼松)及COPP方案的核心药物。
- 替代药(A):用于非霍奇金淋巴瘤、小细胞肺癌(SCLC)、恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤及脑瘤(原发或转移性)的二线治疗。
二、核心功效与临床应用
作用机制
- 自身氧化产生活性氧自由基(如H₂O₂和OH⁻),引发DNA链断裂及碱基甲基化(鸟嘌呤第3位、腺嘌呤第1位),导致DNA解聚。
- 抑制RNA和蛋白质合成,干扰细胞有丝分裂,延缓S期进程。
适应症
- 霍奇金淋巴瘤:联合化疗方案(如MOPP)的一线治疗。
- 非霍奇金淋巴瘤:对复发或难治性病例有效。
- 其他肿瘤:晚期乳腺癌、小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤及部分脑瘤的辅助治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统:骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少、贫血),需定期监测血常规。
- 消化系统:恶心、呕吐、腹泻、口腔炎,严重时需止吐支持。
- 神经系统:头痛、眩晕、感觉异常,偶见周围神经病变。
- 肝肾功能:转氨酶升高、胆红素异常,罕见急性肝损伤。
- 皮肤反应:皮疹、瘙痒、光敏性皮炎。
- 其他:流感样症状、肺纤维化(罕见)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对丙卡巴肼过敏者、妊娠期及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者。
- 相对禁忌:骨髓储备低下、近期接受放疗或其他骨髓抑制药物者。
- 药物相互作用:与中枢神经抑制剂(如酒精)、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用可能增强毒性;避免与活疫苗同时使用。
注意事项
- 治疗期间需每周监测血常规,每2-4周评估肝肾功能。
- 用药后可能发生嗜睡或眩晕,建议避免驾驶或操作机械。
- 肠溶片需整片吞服,避免与酸性食物(如果汁)同服。
参考文献
- 《中国医药信息查询平台》
- 北京大学第三医院赵荣生主任药师审评资料
- 国内外肿瘤化疗指南(2024年更新版)
- 霍奇金淋巴瘤MOPP/COPP方案临床研究数据
(注:具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。)