卢卡帕尼Rucaparib

更新时间：2025-05-27 22:54:44

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（PARP抑制剂类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  卢卡帕尼是一种合成的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）小分子抑制剂，化学名为樟脑磺酸卢卡帕尼。其剂型为口服片剂，规格包括200mg、250mg和300mg。药物需在20-25℃室温保存，有效期24个月。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为靶向抗肿瘤药物，需凭医师处方使用，但未列入麻醉、精神或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）。卢卡帕尼通过选择性抑制PARP酶，特异性作用于携带BRCA1/2基因突变的肿瘤细胞，干扰DNA损伤修复机制，适用于经基因检测确认的特定患者群体，实现个体化治疗。

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二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 晚期卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌：适用于已接受≥2线化疗且存在胚系或体细胞BRCA突变的患者，尤其对铂类化疗敏感或耐药复发病例。
   • BRCA突变前列腺癌：用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的二线治疗。

2. 作用机制
   PARP酶参与DNA单链断裂修复，卢卡帕尼通过抑制PARP活性，导致DNA损伤累积并引发“合成致死”效应，优先杀死BRCA缺陷的肿瘤细胞。

3. 治疗方案

   • 标准剂量：600mg口服，每日两次，间隔12小时，饭前或饭后均可。
   • 剂量调整：根据毒性反应逐步减量至500mg→400mg→300mg，每日两次。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥10%）：恶心（77%）、疲劳（62%）、贫血（39%）、ALT/AST升高（36%）、食欲减退（31%）、腹泻（29%）。
  • 严重风险：骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）、光敏反应（皮疹、红斑）、急性髓系白血病（罕见但致命）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：妊娠期（致畸风险）、哺乳期（缺乏安全性数据）。
  • 特殊人群：育龄期女性需在治疗期间及停药后6个月内采取高效避孕措施；肝功能不全者需监测转氨酶水平。

• 监测要求

  • 基线及治疗期间定期检测血常规（贫血、血小板）、肝肾功能（肌酐、ALT/AST）及BRCA突变状态。
  • 出现严重血液毒性或肝损伤时需暂停给药并调整剂量。

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参考文献

1. 卢卡帕尼通过抑制PARP酶阻断DNA修复，适用于BRCA突变卵巢癌及前列腺癌（FDA批准，2016）。
2. 临床试验证实其对铂敏感复发卵巢癌的无进展生存期显著延长（NCT01968213）。
3. 剂量调整方案基于血液学毒性和肝功能异常的管理指南（Rubraca®说明书，2024）。
4. 妊娠期禁用依据来自动物生殖毒性研究（胚胎死亡及畸形率升高）。

提示：具体用药方案需结合患者基因检测结果及临床状态，由肿瘤专科医生制定。