摘要
目的
评估在局灶性癫痫的儿童患者中，从每日两次的奥卡西平（oxcarbazepine）切换到每日一次的醋酸艾司利卡西平（eslicarbazepine acetate，简称艾司利卡西平）的安全性和耐受性。
方法
通过回顾三家三级医院的医疗记录，招募了患有局灶性癫痫（<19岁）并从奥卡西平切换为艾司利卡西平的儿童患者。研究评估了患者的保留率、癫痫发作负担的变化以及治疗相关的不良反应。
结果
研究期间共有60名患者（中位年龄15岁；范围6-18岁）从奥卡西平切换为艾司利卡西平。艾司利卡西平的初始中位剂量为13.7 mg/kg/天（范围7-34 mg/kg/天），奥卡西平与艾司利卡西平的转换比率为0.89（范围0.33-1.33）。艾司利卡西平的治疗保留率分别为3个月时86.7%、6个月时84.2%和12个月时78.3%。按年龄分为两组（<12岁和12-18岁）后，未观察到保留率有显著差异。在为期1年的随访中，10名（16.7%）患者停止使用艾司利卡西平，其中8名（80%）恢复使用奥卡西平——大多数是在转换后的第一次随访（中位时间2个月）。所有因奥卡西平相关副作用而转换为艾司利卡西平的13名患者（21.7%）均报告症状在转换后得到缓解。
结论
对于局灶性癫痫的儿童患者，从奥卡西平切换为艾司利卡西平耐受良好。特别是对于那些因奥卡西平相关不良反应而无法继续使用的患者，切换至艾司利卡西平可能特别有益。
引言
奥卡西平是一种属于二苯并氮杂䓬类的抗癫痫药物，是卡马西平的结构衍生物，其主要作用机制是通过抑制电压门控钠通道来稳定过度兴奋的神经元膜并抑制重复的神经元放电[1]。奥卡西平在成人和儿童群体中表现出显著疗效，并且通常耐受性良好[[2], [3], [4]]。然而，奥卡西平的副作用（如头晕和嗜睡）可能会影响治疗依从性和生活质量。
艾司利卡西平是一种较新的二苯并氮杂䓬类成员，在儿科局灶性癫痫发作的辅助治疗中显示出其疗效和安全性[[5], [6], [7]]，并且在成人单药和辅助治疗中也有类似发现[[8], [9], [10]]。此外，大样本队列研究的真实世界数据进一步支持了其安全性和耐受性[7,[11], [12], [13]]。它是一种与奥卡西平结构相关的前体药物，具有多种药理学优势。与奥卡西平快速代谢为(S)-和(R)-利卡西平的外消旋混合物（比例约为4:1）不同，艾司利卡西平主要转化为(S)-利卡西平，从而实现约19:1的有利(S):(R)比例[[14], [15], [16]]。由于(S)-利卡西平被认为介导抗癫痫疗效，而(R)-利卡西平与头晕和嗜睡等副作用相关，这种代谢选择性可能有助于提高耐受性和临床效益[[17], [18], [19]]。此外，艾司利卡西平的半衰期比奥卡西平更长，可实现每日一次给药，从而改善依从性，特别是在儿科人群中[15,20]。艾司利卡西平还对电压门控钠通道的缓慢失活具有独特抑制作用，这有助于其优先发挥抗癫痫活性[21,22]。
在成年人群中，从奥卡西平切换为艾司利卡西平效果良好且耐受性佳，以1:1剂量比率进行隔夜过渡可获得高保留率和最小副作用[11,23,24]。然而，支持在儿童患者中进行此类过渡的临床证据仍然有限。这一有限证据尤为重要，因为奥卡西平不仅经常被处方，而且是唯一一种具有I类证据支持其用于儿童局灶性癫痫的抗癫痫药物[25]。
本研究旨在评估在儿科队列中隔夜从奥卡西平切换为艾司利卡西平的临床结果，重点关注治疗安全性、耐受性以及奥卡西平相关副作用的缓解情况。
方法
这项回顾性队列研究旨在评估将局灶性癫痫的儿童患者从每日两次的奥卡西平转换为每日一次的艾司利卡西平的耐受性和安全性，转换在2022年5月至2024年9月间隔夜实施。患者通过三家专注于儿科神经病学的三级医院的回顾性图表审查确定。研究方案已获伦理委员会或机构审查委员会批准。
患者
分析中包括了60名局灶性癫痫的儿童患者。他们转换时的中位年龄为15岁（范围6-18岁），女孩占60%。病因分类为未知（n=32，53.3%）、自限性（n=4，6.7%）、肿瘤（n=2，3.3%）、炎症/感染（n=7，11.7%）、先天性结构异常（n=9，15.0%）、脑梗死（n=2，3.3%）、海马硬化（n=1，1.7%）和神经皮肤综合征（n=3，5.0%）。
讨论
艾司利卡西平是一种第三代抗癫痫药物，主要代谢为(S)-利卡西平。这种药代动力学特性可能使其副作用谱更具优势，并支持每日一次给药的便利性，尽管关于其优越临床效果的确凿证据仍有限[17]。与作为传统钠通道阻滞剂的卡马西平和奥卡西平相比，艾司利卡西平通过增强电压门控钠通道的缓慢失活来发挥作用，这为其抗癫痫活性提供了优先机制[21,22]。
伦理声明
该研究已获各伦理委员会/机构审查委员会批准[IRB编号：H-2503–072-1621、B-2506–970-103、2025AS0057]。由于研究的回顾性性质，知情同意被豁免，但作为临床护理的一部分，常规治疗的同意已获得。
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