柏林：拜耳宣布启动一项一期临床试验，研究BAY 3670549，这是一种高度选择性的G蛋白偶联内向整流钾通道4（GIRK4）抑制剂，该药物有望帮助控制心房颤动（AFib）患者的心脏细胞电活动。
“这种快速恢复正常窦性心律的研究方法旨在实现无需麻醉/镇静和电击的即时治疗，并显著减少患者的住院时间。”公司在一份声明中表示。
这项首次人体剂量递增研究采用随机、双盲、安慰剂对照、组间比较设计，将在健康参与者中研究BAY 3670549的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。心房颤动是最常见的心律失常类型，影响全球超过6000万人，是中风和心力衰竭的重要风险因素。
拜耳制药部门心血管、肾脏、免疫疾病全球研究和早期开发负责人Andrea Haegebarth博士表示：“启动我们研究中的GIRK4抑制剂的临床开发标志着我们在转变心房颤动治疗方面的一个重要里程碑，目标是提供一种快速起效、有效且耐受性良好的一线药物治疗急性复律，减轻电复律对患者、医生和医疗系统的负担。我们期待通过临床开发推进这一项目，这将加强拜耳的心血管产品组合，并推动研究工作，造福需要新型和更好药物的广泛患者群体。”
目前治疗急性心房颤动的金标准是电复律（ECV）。这是一种有效但资源密集且操作复杂的程序，通常需要提前安排，并且通常需要镇静甚至麻醉才能安全地对患者进行电击，以恢复心脏的正常窦性心律。另一方面，目前可用的抗心律失常药物（AADs），虽然常用于症状性心房颤动的管理，但由于存在许多禁忌症（如结构性心脏病患者）和安全风险，包括异常心律和猝死，无法应用于广泛的患者群体。此外，它们的有效期有限，需要密切监测，并且存在严重的副作用风险。
研究中的GIRK4抑制剂（BAY 3670549）源自拜耳与Broad研究所的战略研究联盟。
心房颤动是最常见的持续性心律失常之一。它是由心房（心脏的上腔室）中快速、无序的电信号引起的，导致心房颤抖并快速而不规则地收缩。结果，心房不能完全排空，血液流动不畅，形成血栓。这些血栓可以脱落并流向大脑，导致中风。
心房颤动的患病率在全球范围内持续上升。预测研究表明，到2050年，美国的心房颤动患者人数将达到1590万，到2060年，欧洲的心房颤动患者人数将达到1790万。患有心房颤动的人患中风的风险是未患心房颤动者的五倍。心房颤动相关的中风还与一年内死亡率高达50%相关。
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