化学突破：更安全、有效的抗癌药物
化学家们首次发现了一种独特的方法，可以控制和修改一类广泛用于药物的化合物，其中包括一种用于治疗乳腺癌的药物。
这项研究由英国布里斯托大学（University of Bristol）领导，并于今日发表在《自然》（Nature）期刊上。研究还发现了一种与化学反应相关的新机制，该机制使得化合物的形状可以通过简单添加一种常见试剂从“右旋”转变为“左旋”。
研究的主要作者、布里斯托大学合成化学教授瓦林德·阿加沃尔（Varinder Aggarwal）表示：“这些发现改变了我们对这一类有机分子基本化学的理解。它带来了令人兴奋的影响，因为这项科学使我们能够制造他莫昔芬（Tamoxifen）的替代品，这些替代品可能具有更高的效力和更少的不良副作用。”
尽管大多数烯烃（alkenes）易于制备，但一种特定类型的四取代烯烃（tetrasubstituted alkenes）却更具挑战性，这种化合物被广泛用于抗癌药物和天然产物（如精油）的生产。
因此，研究团队旨在寻找一种更高效的方法来制备四取代烯烃，包括他莫昔芬，使其能够轻松进行操作并转化为不同形式。
新方法提供了一种高度通用的解决方案，可以从简单的构建模块合成复杂的四取代烯烃。
阿加沃尔教授解释道：“我们最初的计划使用有机硼酸酯作为关键成分，但这导致了不稳定的中间体，因此未能成功。随后我们尝试了一种不太常见的含硼分子——硼烷（boranes），这时巧妙的分子‘体操’成为了可能。这种新的硼系统能够以可控的方式将不同的基团安装到烯烃上，就像用乐高积木一样简单。”
“这非常令人兴奋，因为它为找到更好的药物分子——例如他莫昔芬的替代品——提供了关键线索，这些分子将拥有更多我们希望的特性，同时减少不良副作用。”
科学家们还请来了美国科罗拉多州立大学（Colorado State University）的计算化学家团队，详细绘制了反应过程中发生的情况。这使得他们的发现得以全面揭示。
论文的共同作者、科罗拉多州立大学化学教授罗伯特·帕顿（Robert Paton）表示：“反应机制表明，只需通过添加一种试剂改变反应条件，烯烃的几何形状就可以从左旋切换为右旋。这是令人惊讶的，也是前所未见的。”
除了像他莫昔芬这样的药物分子外，研究人员还使用了天然产物（如γ-红没药烯（γ-bisabolene），一种存在于精油中的芳香化合物）来展示其突破的广泛应用。
阿加沃尔教授补充道：“现在我们已经找到了一种高效且灵活的方法，它使我们能够替换其他分子，因此其潜力不仅适用于药物发现，还能应用于材料科学。”
这项研究由英国研究与创新署（UK Research and Innovation, UKRI）工程与物理科学研究委员会（Engineering and Physical Sciences Research Council, EPSRC）资助。
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