罗马,2026年2月10日 /PRNewswire/ -- 专注于早期药物研发的领军机构IRBM宣布取得重大科学突破,成功发现一种靶向寨卡病毒(ZIKV)蛋白酶(NS2B-NS3)的新型强效别构抑制剂。该研究成果已发表于《自然·通讯》(doi: 10.1038/s41467-026-68943-x),证实该分子在临床前模型中的有效性,为应对ZIKV感染提供了极具前景的新策略。
可视化图示展示IRBM-Z-2如何结合寨卡病毒蛋白酶上新发现的口袋位点,揭示可能阻断病毒活性的关键相互作用
由蚊媒传播的寨卡病毒因可引发严重神经系统并发症而构成重大公共卫生威胁。目前尚无获批的抗病毒药物或疫苗,亟需开发新型治疗方案。IRBM科研团队鉴定出一种小分子化合物,该化合物可结合NS2B-NS3蛋白酶上先前未表征的别构位点——这是病毒复制所需的关键酶。该抑制剂在生化与细胞实验中有效抑制蛋白酶活性,并在动物模型中展现出显著的抗病毒效果。其同时具备良好的安全性和药代动力学特性,支持其进入临床开发阶段。值得注意的是,该作用机制可能延伸至登革热、黄热病和西尼罗河病毒等其他黄病毒属病原体,预示更广泛的治疗潜力。
IRBM采用整合式研发策略,结合高内涵表型筛选、计算建模、机制酶学、迭代药物化学及ADME特性分析,使团队得以快速从初始苗头化合物推进至临床前候选药物的选定。
"此项发现标志着抗病毒药物研发的重要里程碑,"IRBM首席科学官卡洛·托尼亚蒂医学博士兼哲学博士表示,"通过运用尖端药物化学与整合筛选技术,我们的团队成功开发出具有突出临床前活性的新型寨卡病毒蛋白酶抑制剂。"
该项目由拉齐奥大区政府资助,源于CNCCS的协作倡议,为靶向抗病毒疗法开辟了前景广阔的路径,有望填补全球公共卫生准备工作的关键空白。同时,这也强化了CNCCS与IRBM以创新科学应对罕见及被忽视疾病的共同承诺。
"药物研发领域的创新从非独力可成。在IRBM,我们致力于搭建学术发现与临床应用的桥梁,本项目成果充分彰显了高效公私合作伙伴关系对推进新疗法的深远影响,"IRBM首席执行官兼创始人马泰奥·利古奥里补充道。
关于IRBM
IRBM是专注于早期药物发现的领先研究机构。凭借数十年专业经验及成功交付创新临床前候选药物的可靠记录,IRBM以严谨的多学科方法著称,擅长为最棘手的药物研发挑战设计并执行复杂实验。其项目覆盖抗病毒、肿瘤学、神经科学、罕见病等广泛治疗领域及药物形式。
关于CNCCS
CNCCS是由IRBM、国家研究委员会(CNR)、国家卫生研究院(ISS)及罗马智慧大学共同组建的公私合作联盟,作为药物研发项目的先导工厂,整合化学化合物库与高通量筛选(HTS)平台。其使命是架设学术研究与制药开发之间的桥梁,特别聚焦于攻克罕见病、被忽视疾病及贫困相关疾病。
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