Bayer公司于周五宣布，美国食品药品监督管理局已批准新型非激素类药物艾林扎奈坦（Lynkuet），用于治疗干扰生活的更年期潮热。
艾林扎奈坦现成为首款且唯一获批的双重神经激肽（NK）靶向疗法——作为NK1和NK3受体拮抗剂——适用于治疗由更年期引起的中重度血管舒缩症状。两种NK受体均通过作用于大脑体温调节中枢靶向症状根源。此外，NK1受体可能通过出汗和外周血管舒张参与降温反应，并涉及睡眠通路。
该药物加入其他两种非激素疗法行列：NK3受体拮抗剂非唑奈坦（Veozah）和抗抑郁药帕罗西汀（Brisdelle），两者均适用于更年期相关潮热。激素替代疗法等激素类方案虽有效，但对部分女性存在禁忌。
国家更年期基金会主席兼创始人克莱尔·吉尔在声明中表示："女性需要了解治疗中重度更年期潮热的多种选择，此次批准进一步扩展了症状治疗选项。"
两项高度相似的III期临床试验OASIS I和OASIS II支持了该药获批。两项试验共纳入796名更年期女性，结果显示艾林扎奈坦在第4周显著降低中重度血管舒缩症状频率（OASIS I和II分别减少3.29次和3.04次潮热，P<0.0001），第12周持续改善（分别减少3.22次和3.24次，P<0.0001）。疗效超过每日症状减少2次的临床最小重要差异值，且涵盖日间和夜间潮热。
两项试验在第12周均报告睡眠障碍改善（患者报告结局测量信息系统睡眠障碍短表，P<0.0001），以及更年期相关生活质量提升（更年期特异性生活质量量表，P<0.0001和P=0.0059）。纳入627名女性的OASIS 3试验证实了艾林扎奈坦的长期安全性。OASIS 4试验还证明该药对乳腺癌内分泌治疗相关的血管舒缩症状有效。
弗吉尼亚州夏洛茨维尔UVA Health的OASIS 2主要研究者乔安·平克顿医学博士在声明中指出："这些研究验证了艾林扎奈坦治疗中重度更年期潮热的安全性和有效性。严重潮热会显著影响女性日常生活，此次批准为医疗工作者提供了可作为一线治疗的新选择。"
艾林扎奈坦为口服胶囊，每晚睡前服用（可空腹或随餐），规格60毫克，推荐剂量120毫克。常见副作用包括头痛、疲劳、头晕、嗜睡、腹痛、皮疹、腹泻和肌肉痉挛。
药品标签警示其潜在中枢神经抑制效应及日间功能损伤风险、癫痫发作风险，以及妊娠丢失风险。因可能导致肝转氨酶升高，患者用药前需进行血液检测。
该药妊娠期禁用，可能与CYP3A4抑制剂、CYP3A4诱导剂及葡萄柚产生相互作用。不推荐用于终末期肾病患者或中重度肝功能损害者。Bayer公司表示艾林扎奈坦预计将于下月在美国上市。
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