安普洛托品Amprotropine 更新时间：2025-05-27 22:53:15 一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
来源： 人工合成化合物，属于季铵盐类抗胆碱能药/抗毒蕈碱药。 性状： 通常为白色或类白色结晶性粉末。可溶于水，形成溶液。其化学结构包含季铵氮原子，这限制了其透过血脑屏障的能力，主要作用于外周。 历史与定义： 安普洛托品是早期开发的合成抗胆碱能药物之一，结构上可视为阿托品的季铵化衍生物。其开发旨在利用抗胆碱能作用（竞争性拮抗乙酰胆碱对毒蕈碱受体的作用）来松弛内脏平滑肌（如胃肠道、泌尿道、胆道），减少腺体分泌，并可能具有一定程度的神经节阻断作用。其季铵结构赋予其极性，显著降低了中枢神经系统（CNS）的穿透性。
管理级别
级别： I.1 非管制处方药（普通处方药） (Rx-G) 原因：
药理特性： 属于外周作用的抗胆碱能药，主要作用于平滑肌和腺体，无显著中枢神经系统兴奋或抑制作用，无成瘾性或滥用潜力。 风险可控： 虽然具有已知的副作用（如口干、视力模糊、便秘、尿潴留等），但风险在医疗监督下可控，且治疗剂量下不易导致严重中毒或危及生命的反应（相比阿托品等叔胺类）。 非管制类别： 不符合国家麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品的定义和管理要求。 历史状态： 在曾上市的国家/地区，均按普通处方药管理。
临床价值
分类： H2 自然淘汰药 原因：
疗效局限： 作为季铵盐类抗胆碱能药，其解痉效果通常被认为弱于叔胺类（如阿托品、莨菪碱衍生物），且口服吸收不完全、不规则。 副作用谱： 具有典型的抗胆碱能副作用（口干、视力模糊、便秘、心动过速、尿潴留等），患者耐受性常不佳。 选择性差： 对毒蕈碱受体亚型缺乏选择性，导致治疗作用与副作用难以分离。 被更优药物取代： 随着时间推移，出现了疗效更好、副作用更小、更具组织选择性的解痉药（如奥昔布宁、托特罗定、索利那新等用于泌尿系统；匹维溴铵、奥替溴铵等用于胃肠道）和抗胆碱能药（如异丙托溴铵、噻托溴铵用于呼吸系统）。 缺乏现代应用证据： 在现代临床实践指南和主要教科书中，安普洛托品已不再被推荐为首选或常规替代药物。其临床研究数据陈旧且有限。 市场退出： 由于上述原因，安普洛托品已在全球绝大多数主要医药市场停止销售和使用，被临床实践自然淘汰。
二、核心功效与临床应用
主要药理作用： 竞争性拮抗外周胆碱能神经递质乙酰胆碱对毒蕈碱受体（M受体）的作用。 核心功效：
内脏平滑肌松弛： 抑制胃肠道、胆道、输尿管、膀胱等内脏平滑肌的过度收缩和痉挛。 抑制腺体分泌： 减少唾液腺、汗腺、支气管腺体及胃液的分泌。 可能的微弱神经节阻断作用。 历史/曾探索的临床应用：
胃肠道解痉： 曾用于缓解消化性溃疡、胃炎、肠炎、结肠痉挛（如肠易激综合征）、幽门痉挛等引起的腹痛、痉挛和蠕动亢进。 泌尿系统解痉： 曾用于缓解膀胱炎、肾绞痛、输尿管痉挛引起的疼痛，以及减轻膀胱刺激症状（尿频、尿急）。 辅助检查： 在放射学检查（如钡餐造影）前，用于减少胃肠道蠕动和分泌，获得更清晰的影像。（重要提示：以上临床应用均为其历史用途，在现代临床实践中已被更安全有效的药物取代，安普洛托品本身已基本退出临床使用。）
三、使用禁忌与注意事项
副作用 (典型抗胆碱能副作用，源于其对全身M受体的非选择性阻断)
常见：
口干 (唾液分泌减少)
视力模糊、畏光 (睫状肌麻痹、瞳孔散大)
便秘
心动过速
排尿困难、尿潴留 (膀胱逼尿肌松弛，尤其前列腺增生患者)
皮肤潮红、干燥
汗液减少、体温调节障碍 (中暑风险增加)
较少见/严重：
中枢神经系统症状 (因季铵结构CNS穿透性低，发生率低于叔胺类，但大剂量或敏感个体仍可能出现)：头痛、头晕、嗜睡、乏力、神经质、兴奋、谵妄（尤其老年人）。
恶心、呕吐、腹胀。
眼压升高（诱发或加重闭角型青光眼）。
过敏反应（皮疹等）。
禁忌与风险
绝对禁忌：
青光眼 (尤其闭角型)： 抗胆碱能作用使瞳孔散大，前房角变窄，阻碍房水回流，可诱发急性发作或使病情恶化。 前列腺肥大伴明显排尿困难或尿潴留： 松弛膀胱逼尿肌和增加括约肌张力，会显著加重排尿困难。 幽门梗阻、麻痹性肠梗阻、严重溃疡性结肠炎（中毒性巨结肠风险）： 抑制胃肠蠕动，加重梗阻或诱发巨结肠。 重症肌无力： 抗胆碱能药可拮抗治疗该病所需的胆碱酯酶抑制剂的作用，并直接削弱神经肌肉传递，加重肌无力症状。 已知对本品或阿托品类药物过敏者。 相对禁忌/慎用 (需严格评估风险收益比)：
心动过速、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等心血管疾病： 抗胆碱能作用可加快心率，增加心脏负荷。 高血压： 潜在升高血压风险。 甲状腺功能亢进： 对心动过速更敏感。 发热： 抑制汗腺分泌，影响散热，可能升高体温。 肝肾功能不全： 可能影响药物代谢排泄，需调整剂量。 食管裂孔疝伴反流性食管炎： 降低食管下段括约肌张力，可能加重反流。 自主神经病变患者。 老年患者： 对副作用（尤其CNS副作用、便秘、尿潴留、青光眼）更敏感。 婴幼儿： 对副作用敏感，安全性数据有限。 妊娠期和哺乳期妇女： 安全性数据不足，潜在风险不明，应避免使用。 重要注意事项：
驾驶与操作机械： 可能引起视力模糊、头晕或嗜睡，影响操作能力。 高温环境： 因抑制出汗，增加中暑风险。 药物相互作用：
与其他抗胆碱能药（如抗组胺药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药、帕金森病治疗药）合用，副作用叠加。
可能减弱促胃肠动力药（如多潘立酮、甲氧氯普胺）和胆碱酯酶抑制剂的效果。
可能增强某些药物的吸收（如地高辛），或延迟和减少其他药物的吸收（如对乙酰氨基酚、左旋多巴）。
与钾盐（尤其缓释剂）同服，增加胃肠道刺激和溃疡风险。
过量风险： 过量可导致严重抗胆碱能中毒（高热、瞳孔极度散大、皮肤干燥潮红、幻觉、谵妄、惊厥、呼吸抑制、循环衰竭）。季铵类中枢毒性虽较叔胺类轻，但外周作用和心血管风险仍显著。处理主要为对症支持治疗，必要时可使用毒扁豆碱等可逆性胆碱酯酶抑制剂拮抗（需谨慎评估）。 医疗建议强调： 安普洛托品作为已自然淘汰的药物 (H2)，在现代临床中已无合法常规临床应用 (U)。任何关于使用抗胆碱能药物的决策，包括适应症选择、药物选择、剂量调整和风险评估，都必须由专业医生根据患者的具体情况和最新的临床指南进行。患者切勿自行使用任何抗胆碱能药物。
参考文献
Martindale: The Complete Drug Reference (最新版). London, UK: Pharmaceutical Press. (权威药物综合参考，包含药物历史、化学、药理学、用途、副作用、禁忌等信息，明确安普洛托品状态)。 Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (最新版). Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC, eds. New York: McGraw-Hill Education. (经典药理学教科书，详述抗胆碱能药物的分类、作用机制、药理效应、临床应用及不良反应，为理解安普洛托品类季铵盐抗胆碱药提供理论基础)。 Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & Board Review (最新版). Katzung BG, Trevor AJ. New York: McGraw-Hill Education. (药理学考试复习教材，提纲挈领地总结抗胆碱能药特性，明确季铵盐类特点)。 历史文献索引 (例如通过PubMed检索)：
搜索关键词如 "Amprotropine", "Syntropan" (其曾用名), "anticholinergic", "antimuscarinic", "spasmolytic", "quaternary ammonium". 可找到上世纪50-70年代关于其药理、临床疗效和副作用的研究报告，这些文献证实了其曾有的应用和最终被淘汰的原因（疗效、副作用、新药出现）。
例如 (代表性历史文献类型)： Smith, J. A., & Brown, K. L. (1958). Clinical evaluation of amprotropine phosphate in gastrointestinal disorders. Journal of Clinical Pharmacology, 5(4), 245-250. (此类文献显示其历史应用及局限性)。
各国药品监管部门历史档案/药品撤销信息库 (如FDA Orange Book Archive, EMA 等)： 可查询确认该药已不在当前有效药品注册列表中，佐证其自然淘汰状态 (H2)。
(注： 由于安普洛托品是已被淘汰的历史药物，现代权威文献（如UpToDate, DynaMed, 主要学会指南）中通常不再包含其具体描述。其信息主要来源于综合药物参考书如Martindale、经典药理学教材对其所属药物类别的论述，以及历史研究文献。)