贝那利秦Benaprizine

更新时间：2025-05-27 22:55:37

一、药物基本属性

• 药品分类
  • 化学药品 (基于其结构明确的合成化合物属性，属于抗胆碱能类解痉药)。

• 来源与性状

  • 来源： 贝那利秦是人工合成的化学药物。
  • 定义： 贝那利秦是一种季铵盐类抗胆碱能药（抗毒蕈碱药），属于副交感神经阻断药和解痉药类别。其化学结构与苯海索（安坦）和贝那替秦（Benactyzine）相似。
  • 性状： 具体物理性状（如外观、溶解度等）在公开可查的权威文献中记载有限。作为季铵盐化合物，通常为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水（但其具体盐形式未广泛记载）。常用其盐酸盐或溴化物盐形式。

• 管理级别

  • 级别： 非管制处方药 (Rx-G)
  • 原因：
    1. 药理类别： 属于抗胆碱能解痉药，主要用于缓解平滑肌痉挛（如胃肠道、泌尿系统），不具有显著的麻醉、强效中枢抑制、致幻或强烈依赖性潜力。
    2. 滥用潜力低： 季铵盐类抗胆碱能药物因极性大、脂溶性差，难以透过血脑屏障，因此中枢神经系统副作用（如欣快感、致幻）远弱于叔胺类（如阿托品、东莨菪碱），滥用潜力极低。
    3. 毒性管理： 虽具有抗胆碱能药的常见副作用（口干、便秘、心动过速等），但其毒性在常规医疗剂量下可控，不属于医疗用毒性药品（Rx-C3）范畴。
    4. 无管制依据： 中国《麻醉药品品种目录》、《精神药品品种目录》及国际主要管制药品公约（如联合国1961、1971公约）中均未将贝那利秦或其盐类列入管制物质。其管理严格程度与溴丙胺太林、奥昔布宁等类似药物相当，属于需凭处方使用但不受特殊管制的药物。

• 临床价值

  • 分类： 历史药物 (H)，具体为自然淘汰药 (H2) 或限制使用药 (H3) (需依据具体地区注册状态)
  • 原因：
    1. 历史应用： 曾作为解痉药用于治疗胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、输尿管痉挛、膀胱刺激症状（如尿频、尿急）等。也曾用于辅助治疗消化性溃疡（通过减少胃酸分泌和抑制胃肠蠕动）。
    2. 当前地位：
       • 自然淘汰/限制使用 (H2/H3)： 在现代临床实践中，贝那利秦的应用已大幅减少或基本被淘汰。主要原因包括：
         • 疗效与安全性： 与更新、更具选择性的抗胆碱能药物或作用机制不同的解痉药（如钙通道阻滞剂类解痉药匹维溴铵、奥替溴铵，或泌尿选择性更高的M3受体拮抗剂如索利那新、托特罗定）相比，其疗效优势不显著，且全身性抗胆碱能副作用（口干、视力模糊、便秘、排尿困难、心动过速等）相对明显。
         • 药物选择性： 作为非选择性M受体拮抗剂，其对中枢和外周的作用不如一些更具组织选择性的药物。
         • 药代动力学： 季铵盐特性限制了其在中枢神经系统疾病（如帕金森病）中的应用。
         • 注册状态： 在许多国家和地区，该药可能已不再注册上市或仅保留在少数地区。在中国大陆主流药品市场，该药已非常罕见。
       • 无合法临床应用 (U)： 如果该药在特定地区从未获批上市或已完全撤市，则属于U类。但目前信息更倾向于H2或H3。
       • 结论： 贝那利秦属于历史药物，其临床应用价值已被更优效、更安全的替代药物所取代，在现代治疗指南中不再作为首选或常用药物。

二、核心功效与临床应用

• 核心药理作用： 竞争性拮抗乙酰胆碱的毒蕈碱样作用（M受体拮抗作用），从而抑制平滑肌（胃肠道、胆道、输尿管、膀胱逼尿肌）收缩，减少腺体分泌（如唾液腺、汗腺、胃腺）。

• 曾获批或应用的临床适应症：

  1. 内脏平滑肌痉挛：
     • 胃肠道痉挛（如肠易激综合征、痉挛性结肠炎引起的腹痛）
     • 胆绞痛
     • 肾绞痛
     • 输尿管痉挛
  2. 泌尿系统疾病：
     • 膀胱刺激症状：尿频、尿急、急迫性尿失禁（通过抑制逼尿肌过度活动）。
     • 辅助治疗遗尿症。
  3. 消化性溃疡： 曾作为辅助治疗药物，旨在通过减少胃酸分泌和抑制胃肠蠕动来缓解症状、促进愈合（此用途在现代抑酸药和根除Hp疗法普及后已极少使用）。
  4. 其他： 可能曾用于减少麻醉前呼吸道分泌物（但非首选）。

• 现代观点： 上述适应症目前已有更优选药物。例如：

  • 胃肠道解痉：匹维溴铵、奥替溴铵、曲美布汀等。
  • 泌尿系解痉/膀胱过度活动症：索利那新、托特罗定、米拉贝隆等。
  • 消化性溃疡：质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂等。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (典型抗胆碱能副作用，严重程度与剂量相关)

  1. 常见：
     • 口干
     • 视力模糊（调节麻痹）
     • 便秘
     • 心动过速
     • 瞳孔散大（畏光）
     • 面部潮红
     • 出汗减少（散热障碍，炎热环境下易中暑）
  2. 较少见/严重：
     • 排尿困难、尿潴留（尤其前列腺增生患者）
     • 眼压升高（诱发或加重青光眼）
     • 中枢神经系统症状（因季铵盐特性，中枢副作用较弱但仍可能出现，尤其高剂量时）：头晕、头痛、嗜睡、乏力、欣快感、谵妄（尤其老年人）。
     • 恶心、呕吐
     • 过敏反应（皮疹）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 青光眼（特别是闭角型）： 抗胆碱作用可致瞳孔散大、前房角关闭，诱发急性发作或加重病情。
     • 前列腺肥大（良性前列腺增生）伴明显尿潴留风险： 抑制膀胱逼尿肌收缩并增加尿道括约肌张力，加重排尿困难，可能导致急性尿潴留。
     • 幽门梗阻、严重溃疡性结肠炎（中毒性巨结肠风险）： 抑制胃肠蠕动可能加重梗阻或诱发巨结肠。
     • 重症肌无力： 抗胆碱能药可拮抗治疗该病的胆碱酯酶抑制剂作用，加重肌无力症状。
     • 已知对该药或其成分过敏。
  2. 相对禁忌/需极度谨慎：
     • 心血管疾病： 心动过速可能加重心绞痛、心力衰竭、心律失常（如房颤、室性心动过速）。
     • 自主神经病变： 可能加重症状。
     • 肝肾损害： 可能影响药物代谢排泄，需调整剂量并密切监测副作用。
     • 甲状腺功能亢进： 对心动过速更敏感。
     • 高热患者： 抑制出汗可影响散热。
     • 食管裂孔疝伴反流性食管炎： 降低食管下括约肌张力可能加重反流。
     • 老年患者： 更易出现中枢神经系统副作用（谵妄、认知障碍）、便秘、排尿困难、眼压升高等。应使用最低有效剂量。
     • 儿童： 安全性和有效性数据有限，通常不推荐。
     • 妊娠期和哺乳期妇女： 安全性数据不足，仅在明确需要且收益大于风险时考虑使用。
  3. 重要注意事项：
     • 驾驶与操作机械： 可能引起嗜睡、头晕、视力模糊，影响反应能力和操作安全。
     • 环境温度： 炎热环境下因出汗减少有中暑风险，需注意防暑降温。
     • 药物相互作用：
       • 增强抗胆碱能作用/副作用： 与其他抗胆碱能药（如抗组胺药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药、帕金森病治疗药、某些止吐药）、MAO抑制剂合用，副作用显著增加。
       • 影响吸收： 抗酸药、吸附性止泻药（如蒙脱石）可能降低其吸收。
       • 与促动力药拮抗： 如多潘立酮、甲氧氯普胺。
     • 咨询专业医生： 使用此药前务必告知医生完整的病史和正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、草药）。任何医疗决策和用药调整均应在专业医生指导下进行。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (Martindale 42nd Edition or later). Pharmaceutical Press. (权威药物参考书，提供药物分类、药理作用、适应症、副作用、禁忌、药代动力学等综合信息，是确认贝那利秦历史地位和属性的核心依据)。
2. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th Edition or later). Laurence L. Brunton, Randa Hilal-Dandan, Björn C. Knollmann (Editors). McGraw-Hill Education. (经典药理学教材，详细阐述抗胆碱能药物的药理作用机制、分类、临床应用、不良反应及禁忌症，为理解贝那利秦的作用和风险提供理论基础)。
3. Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & Board Review (Latest Edition). Anthony J. Trevor, Bertram G. Katzung, Marieke Knuidering-Hall (Editors). McGraw-Hill Education. (药理学考试与综述参考书，概述抗胆碱能药和解痉药的要点)。
4. 中国国家药品监督管理局 (NMPA) 相关数据库与公告. (查询药品注册状态、说明书信息、是否列入国家基本药物目录/医保目录、是否属于特殊管理药品等的官方依据。虽然贝那利秦当前信息有限，但此来源用于确认其未被列入管制目录)。
5. 世界卫生组织 (WHO) 药物词典 (WHO-DD) 或 WHO 国际非专利药品名称 (INN) 列表. (确认药品标准名称、化学结构分类的权威来源)。
6. PubMed/MEDLINE (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/). (检索关于贝那利秦的原始研究文献、病例报告、综述等。需使用精准关键词如 "Benaprizine", "Benaprizine Hydrochloride/Bromide", "Anticholinergics", "Antispasmodics" 等。注意：关于贝那利秦本身的现代文献极少，检索结果可能主要反映其同类药物特性及历史信息)。
7. 治疗指南文献 (如 UpToDate, Dynamed): (检索关于胃肠道痉挛、膀胱过度活动症等疾病的现代治疗指南，确认贝那利秦在当前临床实践中的地位和替代药物)。

重要说明： 关于贝那利秦的具体、详细的现代权威文献（尤其是独立的临床研究）相对稀缺。以上信息主要基于：

• 其明确的药物类别属性（季铵盐抗胆碱能解痉药）。
• 其结构与药理作用类似物（如贝那替秦、溴丙胺太林）的已知信息。
• 权威药理学教材和参考书（如Martindale, Goodman & Gilman's）对其类别特性的描述。
• 现代治疗指南中对该类老药地位的评估。
• 官方药品管制目录的查询结果。 因此，临床应用部分侧重于其历史用途和在现代治疗中的被替代地位，副作用和禁忌部分则基于其抗胆碱能药物的共性特征。