硫酸地布托林Dibutoline sulfate

更新时间：2025-05-29 23:02:24

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（季铵盐类抗胆碱能药）
• 来源与性状
  • 化学名：2-[[(二丁基氨基)羰基]氧基]-N-乙基-N,N-二甲基乙铵硫酸盐（2:1）
  • 分子式：C₃₀H₆₆N₄O₈S
  • 性状：白色至类白色结晶性粉末，易吸湿，水溶液呈中性（pH 6.75-7.50），具有季铵盐的表面活性特性。
  • 历史：1940年代由Merck公司研发，曾作为抗胆碱能解痉药用于临床，现已被列为历史药物。
• 管理级别
  • Rx-G（非管制处方药）
  • 原因：属于季铵盐类解痉药，无麻醉/精神药品属性，未被列入特殊管制目录。
• 临床价值
  • 历史药物（H2）（自然淘汰药）
  • 原因：因新型抗胆碱药物（如奥昔布宁、索利那新）的研发和更优的安全性，硫酸地布托林已退出主流临床使用。

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二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  • 竞争性抑制乙酰胆碱与毒蕈碱受体结合，降低平滑肌收缩。
  • 优先作用于胃肠道及泌尿系统平滑肌，对中枢神经穿透性低（季铵盐特性）。
• 适应症（历史用途）
  • 胃肠道痉挛（如肠易激综合征）
  • 泌尿系统痉挛（如膀胱过度活动症）
  • 辅助眼科检查（散瞳作用，但效果弱于阿托品）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：口干、视力模糊、便秘、尿潴留。
  • 严重：心动过速、急性闭角型青光眼（罕见）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻。
  • 相对禁忌：心血管疾病、自主神经功能障碍患者。
  • 药物相互作用：与其它抗胆碱能药（如三环类抗抑郁药）联用可能增强副作用。

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参考文献

1. DrugFuture化学数据库. (2025). Dibutoline Sulfate化学信息. 链接
2. 药智数据. (2025). 硫酸地布托林UNII号与结构式. 链接
3. Swan KC, White NG. (1944). 硫酸地布托林的药理学研究. Am J Ophthalmol. 27:933.

备注：由于缺乏近年临床研究数据，建议在临床实践中优先选择当前指南推荐的抗胆碱能药物，并严格遵循现行药品说明书。