贝那替秦Benactyzine
更新时间:2025-05-27 22:55:24一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
- 化学结构:苯乙酸酯类衍生物,结构与阿托品相似,为季铵盐类抗胆碱能药物。
- 历史:1950年代开发,曾用于治疗消化性溃疡、胃肠痉挛及焦虑症,现已逐渐被选择性更高、副作用更小的药物替代。
- 性状:白色结晶性粉末,易溶于水,临床常用盐酸盐形式(盐酸贝那替秦)。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:无麻醉/精神药品成分,未列入《麻醉药品品种目录》或《精神药品品种目录》。但需凭处方使用,因其抗胆碱能作用可能导致严重副作用。
临床价值
- 分类:历史药物(H2,自然淘汰药)
- 原因:因非选择性抗胆碱作用(抑制M1-M5受体)导致口干、便秘等副作用显著,已被更安全的M3受体选择性拮抗剂(如奥昔布宁、索利那新)替代。目前无主流临床应用,部分国家已退市。
二、核心功效与临床应用
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解痉作用
- 抑制胃肠平滑肌痉挛,曾用于消化性溃疡、肠易激综合征、胆绞痛。
- 缓解膀胱逼尿肌过度活动,治疗尿频、尿急(但现代指南不推荐)。
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抗焦虑作用
- 早期研究显示可通过中枢抗胆碱作用缓解焦虑,但疗效弱于苯二氮䓬类,且副作用显著,已被淘汰。
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其他应用
- 实验性用于有机磷中毒辅助治疗(拮抗乙酰胆碱过量),但临床首选阿托品。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 抗胆碱能反应:口干(80%以上患者)、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速。
- 中枢神经系统:剂量依赖性头晕、嗜睡、谵妄(老年患者高发)。
- 心血管系统:QT间期延长(罕见但严重)。
禁忌与风险
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绝对禁忌
- 闭角型青光眼(因瞳孔散大加重眼压升高)。
- 前列腺肥大伴尿潴留(加重排尿困难)。
- 重症肌无力(抑制胆碱能神经传递)。
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相对禁忌
- 心血管疾病(心动过速风险)。
- 老年患者(中枢抗胆碱能综合征风险升高)。
注意事项
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药物相互作用
- 与抗组胺药、三环类抗抑郁药合用可加剧抗胆碱能副作用。
- 避免与延长QT间期的药物(如奎尼丁)联用。
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特殊人群
- 孕妇:可能通过胎盘(FDA分类C级,动物致畸性证据不足但缺乏人类数据)。
- 哺乳期:分泌至乳汁,需暂停哺乳。
参考文献
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th Ed.) - 抗胆碱能药物章节。
- 《中国药典》2020年版二部 - 盐酸贝那替秦条目。
- Rang & Dale's Pharmacology (9th Ed.) - 自主神经系统药物部分。
- Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology (15th Ed.) - 抗胆碱能药临床适应症与限制。
重要提示:贝那替秦已非临床一线用药,具体治疗方案需由医生根据患者个体情况评估。