罗氏旗下基因泰克公司已与阿斯泰克达成一项价值高达5.15亿美元的联盟，合作开展乳腺癌领域的基于片段的药物发现项目。
这家英国生物技术公司是日本大冢制药集团的子公司，将获得2500万美元的预付款，以换取对一个项目的独家权利。该项目源自阿斯泰克、纽卡斯尔大学和英国癌症研究创新部门癌症研究地平线(Cancer Research Horizons)之间先前的合作。
如果这些小分子药物候选物——据描述对乳腺癌中一个未明确的靶点具有选择性抑制活性——成功上市并达到预期效果，还将有4.9亿美元的潜在里程碑付款。
阿斯泰克的Pyramid药物发现平台利用小片段来识别蛋白质靶点上的热点，然后将这些热点扩展为更大的类药物分子。该平台已成功开发出多种获批药物疗法，包括诺华用于乳腺癌的CDK4/6抑制剂基斯美利（瑞博西利），这款年销售额达48亿美元的重磅药物。
其他产品还包括阿斯利康用于乳腺癌的AKT抑制剂特拉卡普（卡匹色替），该药物去年销售额增长68%，达到7.28亿美元；以及强生用于膀胱癌的FGFR抑制剂巴尔维萨（厄达替尼）。后者曾被视为潜在重磅药物，但由于严格的生物标志物检测障碍、棘手的副作用以及与新型药物组合的激烈竞争，迄今为止表现未达预期。
阿斯泰克将提供其管线中现有的候选药物，并将与基因泰克合作优化和开发用于临床前研究的先导候选药物。
"与纽卡斯尔大学的同事们合作，阿斯泰克基于片段的药物发现专业知识已成功发现了一种新颖创新的方法，可选择性抑制乳腺癌治疗中的这一关键肿瘤靶点，"这家英国公司的总裁米歇尔·琼斯(Michelle Jones)表示。
"基因泰克致力于拥抱创新，其在肿瘤学领域的专业知识以及长期以来对乳腺癌患者创新的承诺，使其成为此次合作的理想伙伴。"
阿斯泰克还与默克(MSD)和大鹏制药合作开发用于癌症的KRAS抑制剂，主力产品是口服KRAS G12C抑制剂卡德拉西布（MK-1084）。该药物已于2024年启动针对非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌的3期临床试验。
该公司的内部研发管线以伯罗特克比(beroterkib)为首，这是一款ERK 1/2抑制剂，与马赛克治疗(Mosaic Therapeutics)合作开发，目前正在进行针对实体瘤的中期临床试验。
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