来自两项早期临床研究的结果表明,一种新型双作用抗疟疾候选药物在人体内具有良好的耐受性。这一首创的临床候选药物MK-7602由WEHI和全球生物制药公司默沙东共同开发。
由默沙东主导的1期试验发现,该化合物能够达到预计可产生预期抗疟效果的血药浓度——这是一个关键里程碑,支持其进入后期临床评估。该结果已发表在《抗菌药物与化疗》期刊上。
MK-7602源于默沙东与WEHI的一项药物化学项目,该项目基于WEHI国家药物发现中心利用其先进筛选技术识别的初始候选物。
双策略化合物
耐药性寄生虫的出现使控制和消除疟疾的努力变得复杂,而疟疾仍然是全球可预防疾病和死亡的主要原因之一。
MK-7602靶向人类中最常见的疟原虫——恶性疟原虫和间日疟原虫,并阻断两种关键的寄生虫酶,提供了一种独特的双作用策略,有望降低耐药性风险。
该候选药物是WEHI与默沙东近十年研究合作的成果,由Alan Cowman教授、David Olsen博士及其研究团队领导。
关键药物发现合作
该化合物最初是利用国家药物发现中心的先进筛选技术识别并优化的。国家药物发现中心是位于WEHI的澳大利亚首屈一指的小分子筛选设施。
WEHI实验室负责人Cowman教授表示:“国家药物发现中心的筛选是一个突破性时刻,它改变了我们的方法并加速了研究进程。随着我们揭示其机制,WEHI和默沙东得以设计并改造化合物,使其更精确、更强大、更有效——最终产生了这一新候选药物。”
“MK-7602是一个有力的例证,说明了当我们投资于这种国家能力时,可以实现什么。”
国家药物发现中心成立于2020年,为研究人员提供工业规模的筛选能力,以加速早期药物发现。这一对尖端基础设施的国家投资,使澳大利亚各地的研究团队——包括WEHI-默沙东合作团队——能够将创新科学转化为有前景的治疗候选物。
出版详情:Susan E. Stanley等人,《MK-7602(一种抗疟疾的疟原虫天冬氨酸蛋白酶IX/X抑制剂)首次人体安全性和药代动力学研究:单次和多次递增剂量研究》,载于《抗菌药物与化疗》期刊(2026年)。DOI: 10.1128/aac.01261-25
期刊信息:《抗菌药物与化疗》
关键医学概念:疟疾、恶性疟原虫、间日疟原虫
临床分类:传染病、临床药理学、常见疾病与预防
由沃尔特与伊丽莎·霍尔医学研究所提供
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