Activase® (阿替普酶) 100毫克小瓶和套装将于2026年8月28日在美国停止商业销售。有关使用两个50毫克小瓶配制超过50毫克剂量的阿替普酶说明，请参考相关指南。
适应症
阿替普酶适用于急性缺血性中风的治疗。在开始治疗前，应排除颅内出血作为中风症状的主要原因。应在症状出现后尽快开始治疗，但必须在3小时内。
阿替普酶适用于急性心肌梗死(AMI)，可降低死亡率并减少心力衰竭的发生率。
限制使用：对于AMI风险较低的患者，中风风险可能超过溶栓治疗带来的益处。
阿替普酶适用于急性大量肺栓塞(PE)的溶解治疗，定义为：
- 阻塞流向肺叶或多个肺段血流的急性肺栓塞
- 伴有不稳定血流动力学的急性肺栓塞，例如无法在无支持措施的情况下维持血压
重要安全信息
禁忌症
不要在以下情况下使用阿替普酶治疗急性缺血性中风，因为出血风险大于潜在益处：当前颅内出血(ICH)；蛛网膜下腔出血；活动性内出血；近期(3个月内)颅内或脊柱手术或严重头部创伤；存在可能增加出血风险的颅内疾病(如某些肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤)；出血素质；以及当前严重的不受控制的高血压。
不要在以下情况下使用阿替普酶治疗急性心肌梗死或肺栓塞，因为出血风险大于潜在益处：活动性内出血；近期中风病史；近期(3个月内)颅内或脊柱手术或严重头部创伤；存在可能增加出血风险的颅内疾病；出血素质；以及当前严重的不受控制的高血压。
警告和注意事项
出血
阿替普酶可能导致严重的、有时致命的内出血或外出血，特别是在动脉和静脉穿刺部位。避免肌肉注射和对患者的创伤。小心进行静脉穿刺，仅在必要时进行。有报道称接受阿替普酶治疗的患者在创伤性插管后出现致命性出血。阿司匹林和肝素已在急性心肌梗死和肺栓塞治疗中与阿替普酶同时使用并在输注后继续使用。在急性缺血性中风症状出现后的24小时内，尚未研究阿司匹林和肝素与阿替普酶同时使用及随后的输注。由于肝素、阿司匹林或阿替普酶可能导致出血并发症，应仔细监测出血情况，特别是在动脉穿刺部位。出血可能在阿替普酶给药后1天或多天发生，而患者仍在接受抗凝治疗。如果发生严重出血，应停止阿替普酶输注并进行适当治疗。
在以下情况下，阿替普酶的出血风险增加，应权衡风险与预期益处：近期重大手术或操作；脑血管疾病；近期颅内出血；近期胃肠道或泌尿生殖系统出血；近期创伤；高血压；急性心包炎；亚急性细菌性心内膜炎；止血缺陷，包括严重肝病或肾病引起的止血缺陷；显著肝功能障碍；妊娠；糖尿病出血性视网膜病变或其他出血性眼科疾病；严重感染部位的阻塞AV导管处的脓毒性血栓性静脉炎；高龄；以及目前正在接受口服抗凝药物的患者，或任何出血构成重大危险或因其位置而特别难以处理的情况。
过敏反应
已有报道称在给予阿替普酶后出现过敏反应，包括荨麻疹/过敏反应。有罕见的致命过敏反应报告。在接受急性缺血性中风和急性心肌梗死治疗的患者中，在阿替普酶输注期间和输注后长达2小时内观察到血管性水肿。在许多情况下，患者同时接受了血管紧张素转换酶抑制剂。在输注期间和输注后几小时内监测接受阿替普酶治疗的患者是否出现过敏反应。如果出现过敏反应迹象，例如发生过敏样反应或血管性水肿，应停止阿替普酶输注并立即采取适当治疗（例如抗组胺药、静脉皮质类固醇、肾上腺素）。
血栓栓塞
对于左心血栓可能性高的患者（如二尖瓣狭窄或心房颤动患者），使用溶栓药物可能增加血栓栓塞事件的风险。阿替普酶在治疗肺栓塞患者的潜在深静脉血栓方面效果不佳。在这种情况下，应考虑由于溶解潜在深静脉血栓而导致再栓塞的可能风险。
胆固醇栓塞
有报道称，使用溶栓药物治疗的患者中罕见发生胆固醇栓塞，有时是致命的；实际发生率未知。它与侵入性血管手术（如心脏导管插入术、血管造影、血管手术）和/或抗凝治疗相关。
阿替普酶治疗期间凝血测试可能不可靠
除非采取特定预防措施以防止体外人工因素，否则阿替普酶治疗期间的凝血测试和/或纤溶活性测量可能不可靠。当以药理浓度存在于血液中时，阿替普酶在体外条件下保持活性，这可能导致用于分析的血液样本中纤维蛋白原降解。
不良反应
与阿替普酶治疗最常发生的不良反应是出血。
请参阅完整的[处方信息](
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