SLAS Discovery：推进癌症纤维化与药物发现工具的发展
本期期刊亮点包括新型FAK-paxillin抑制剂、蛇毒毒素筛选平台及AI驱动的溶解度预测技术。
原创研究
- 开发高通量TR-FRET检测法筛选FAK-paxillin蛋白相互作用抑制剂
本研究针对FAK FAT结构域与paxillin的相互作用设计高通量TR-FRET检测方案，成功筛选出四种可应用于癌症及纤维化治疗的小分子抑制剂。通过TR-FRET主/次级检测结合表面等离子共振验证，确保了抑制剂的特异性，为后续FAK蛋白相互作用药物研发奠定基础。
- 通过色谱分离毒素组分建立蛇毒离子通道检测平台
研究团队开发了整合纳米级组分分析、钙通量检测、斑马鱼瘫痪实验及蛋白质组学的高通量平台，实现对眼镜蛇科蛇毒中毒素的快速鉴定与功能表征。该平台在离子通道靶向毒素研究中展现出高效性。
短篇通讯
- 优化SLIT2/ROBO1相互作用的高通量TR-FRET检测
研究人员首次构建针对致癌性SLIT2/ROBO1相互作用的TR-FRET检测体系，并发现SMIFH2可剂量依赖性阻断该通路。这一发现为癌症、纤维化及血管疾病的靶向治疗提供了首个药理学工具。
特别专题
即将推出的《欧盟-开放筛选/SLAS联合挑战：化合物溶解度》特辑聚焦一项科学挑战赛。参赛计算专家基于欧盟开放筛选平台的10万种化合物数据，开发可解释性AI模型预测溶解度。该挑战强调数据规范处理与化学特征描述的结合，旨在建立药物溶解度预测的新基准，助力未来药物研发。
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