翻转烯烃以研发更有效的抗癌药物并减少有害副作用Flipping alkenes for more effective cancer drugs with fewer harmful side effects

环球医讯 / 创新药物来源:phys.org英国 - 英文2025-07-10 20:03:45 - 阅读时长3分钟 - 1062字
布里斯托大学的化学家首次发现了一种独特方法,通过控制和修改广泛用于药物中的化合物,包括治疗乳腺癌的药物他莫昔芬,能够翻转其分子结构,从而开发出药效更强、副作用更少的抗癌药物。
抗癌药物他莫昔芬副作用四取代烯烃药物研发有机分子化学反应药物发现天然产物精油
翻转烯烃以研发更有效的抗癌药物并减少有害副作用

化学家们首次发现了一种独特的方法,可以控制和修改一种广泛应用于药物中的化合物,其中包括一种用于治疗乳腺癌的药物。这项由布里斯托大学(University of Bristol)领导并发表在《自然》(Nature)期刊上的研究,还揭示了一种与化学反应相关的新机制,该机制可以通过简单地在化学反应中添加一种常见试剂,将化合物的形状从“右旋”转变为“左旋”。

研究的主要作者、布里斯托大学合成化学教授瓦林德尔·阿加瓦尔(Varinder Aggarwal)表示:“这些发现改变了我们对这类有机分子基本化学性质的理解。这一科学突破带来了令人兴奋的可能性,因为它使我们能够制造他莫昔芬的替代品,这种替代品可能具有更高的效力,并且减少不良副作用。”

虽然大多数烯烃易于制备,但一种具有四个不同部分的特定类型——即四取代烯烃——则更具挑战性。然而,它们被广泛用于抗癌药物和天然产物(如精油)的制造。

因此,研究团队的目标是找到一种更高效的方法来制造四取代烯烃,包括他莫昔芬,以便能够轻松对其进行操作并改造成不同的形式。

新方法提供了一种高度通用的解决方案,可以从简单的构建模块组装复杂的四取代烯烃。

阿加瓦尔解释说:“我们最初的计划使用有机硼酸酯作为关键成分,但这导致了不稳定的中间体,因此未能奏效。随后,我们尝试了一种不太常见的含硼分子,即硼烷,这时巧妙的分子体操变得可能。这个新的硼系统使得我们可以从非常简单的构建模块中,以受控的方式在烯烃上安装不同的基团,就像乐高积木一样。这令人兴奋,因为它为寻找更好的药物分子提供了钥匙——例如他莫昔芬的替代品——具备更多理想的特性,同时减少了不良特性,比如副作用。”

科学家们得到了科罗拉多州立大学(Colorado State University)计算化学家的帮助,以精确绘制反应中发生的情况。这最终揭示了他们发现的全部意义。

共同作者、科罗拉多州立大学化学教授罗伯特·帕顿(Robert Paton)表示:“反应机制表明,只需通过改变反应条件(添加一种试剂),烯烃的几何结构就可以从‘左旋’切换到‘右旋’。这是令人惊讶的,也是前所未见的。”

除了像他莫昔芬这样的药物分子外,研究人员还利用γ-双环烯(γ-bisabolene)等天然产物进行了实验。γ-双环烯是一种存在于精油中的芳香化合物,展示了他们的突破在广泛领域的应用潜力。

阿加瓦尔补充道:“现在我们已经找到了一种有效且灵活的方法,这使我们能够替换其他分子,因此无论是在药物发现还是材料科学领域,其潜力都非常广阔。”


(全文结束)

大健康

猜你喜欢

  • 人工智能如何阻止肠癌对治疗的抵抗人工智能如何阻止肠癌对治疗的抵抗
  • 新加坡国立大学医学院希望帮助新加坡人更健康地老去新加坡国立大学医学院希望帮助新加坡人更健康地老去
  • 动脉粥样硬化市场在未来十年将显著增长 - BIS Research动脉粥样硬化市场在未来十年将显著增长 - BIS Research
  • 每日一杯“古老”的2便士饮品有助于“排毒”并疏通动脉每日一杯“古老”的2便士饮品有助于“排毒”并疏通动脉
  • 晶泰科技与DoveTree合作开发新型AI驱动疗法晶泰科技与DoveTree合作开发新型AI驱动疗法
  • 人工智能在医学领域:变革医学影像与药物研发人工智能在医学领域:变革医学影像与药物研发
  • Cellarity启动CLY-124一期临床研究,这是一种治疗镰状细胞病的首创口服药物Cellarity启动CLY-124一期临床研究,这是一种治疗镰状细胞病的首创口服药物
  • Healx与SCI Ventures联手利用AI驱动的药物发现寻找瘫痪治愈方法Healx与SCI Ventures联手利用AI驱动的药物发现寻找瘫痪治愈方法
  • Gero的ProtoBind-Diff通过仅使用序列设计分子重新定义药物发现Gero的ProtoBind-Diff通过仅使用序列设计分子重新定义药物发现
  • 药物组合对T细胞淋巴瘤疗效显著药物组合对T细胞淋巴瘤疗效显著
大健康
大健康

热点资讯

大健康

全站热点

大健康

全站热文

大健康