华威大学(University of Warwick)与蒙纳士大学(Monash University)的科学家发现了一种强大的新型抗生素,可有效对抗常规治疗已失效的危险细菌感染。
MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和VRE(耐万古霉素肠球菌)等超级细菌感染因细菌对现有抗生素产生耐药性而日益难以治疗。这一发现为人类在对抗抗菌素耐药性(AMR)的斗争中保持领先带来希望。作为全球健康最大威胁之一,世界卫生组织警告称,有效抗生素正面临短缺,而新药研发速度远跟不上需求。
由于新抗生素研发成本高昂且利润微薄,众多制药企业不愿投入。正因如此,这项新发现显得尤为重要——它可能在需求激增时期提供简单有效的解决方案。该抗生素源自科学家对已知化学过程的深入研究。亚甲基霉素A(methylenomycin A)是一种约50年前发现的已知抗生素。
科学家虽已研究数十年并在实验室成功复现,却从未测试过合成亚甲基霉素A过程中的中间步骤(即中间体)。这项新研究填补了这一空白。研究人员发现名为预亚甲基霉素C内酯(pre-methylenomycin C lactone)的化合物,测试显示其对特定细菌的效力比亚甲基霉素A强100余倍。
该化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和屎肠球菌(Enterococcus faecium)两种危险病原体效果显著,这些细菌正是引发MRSA和VRE感染的元凶,而现有抗生素对此类感染疗效甚微。更令人振奋的是,细菌对该新化合物未表现出耐药迹象。实验中即使创造利于万古霉素(最后手段抗生素)耐药的环境,预亚甲基霉素C内酯仍保持活性。
这意味着该化合物可能成为对抗多重耐药感染的有力武器。令人意外的是,产生该强效抗生素的天蓝色链霉菌(Streptomyces coelicolor)并非新物种,科学家自1950年代就开始研究它。推测该菌种最初进化出产生强效预亚甲基霉素C内酯的能力,后因未知原因转而生成较弱的亚甲基霉素A。
为使该抗生素具备临床应用价值,科学家还开发了规模化生产方法。蒙纳士大学团队成功建立高效可扩展的实验室合成工艺,使后续临床前研究及医院用药开发成为可能。研究人员指出,该发现揭示了抗生素研发新策略:重点测试天然化学过程的中间步骤。
诸多化合物可能因被视为中间产物而非最终产品而被忽视,但研究表明这些隐藏步骤或许蕴藏最强效的抗生素。全球每年超百万例耐药感染死亡病例,此类突破将产生重大影响。一个看似普通却长期被忽视的化合物,可能成为挽救生命、扭转超级细菌危机的关键。
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