DO-2 MET激酶抑制剂I期试验结果在2025年世界肺癌大会上发布
比利时列日，2025年9月8日 - DO-2作为同类最佳MET激酶抑制剂已完成I期剂量递增研究入组。
关键发现
- 在达到临床前定义阈值剂量的MET外显子14跳跃非小细胞肺癌患者中，100%观察到肿瘤缩小
- 相较现有疗法，外周水肿发生率显著降低（5% vs 68-82%），且无3/4级严重外周水肿事件
- 60mg每日一次剂量实现有效药物暴露量，相较同类药物（450-800mg/日）显著优化药代动力学
- 在86%非小细胞肺癌患者中实现100%疾病控制率，其中2例达到实体瘤RECIST1.1标准部分缓解
比利时列日，2025年9月9日 - 临床阶段生物技术公司DeuterOncology今日在巴塞罗那举行的2025年世界肺癌大会（摘要号ID-2859）上，公布其氘化MET靶向治疗药物DO-2的I期研究突破性结果。
这项纳入29例晚期实体瘤患者的剂量递增研究（26例可评估疗效）显示：接受治疗的患者外周水肿发生率仅为5%（1例1级），显著优于现有MET抑制剂68-82%的发生率及17%的3/4级严重事件率。公司首席医学官Cecilia Ahlin博士指出："通过氘化策略，我们既延长了药物作用时间，又解决了现有疗法导致的致残性外周水肿问题——这些影响行走、穿衣等日常活动的副作用常迫使患者中断治疗。"
临床突破亮点
安全性突破：
- 外周水肿发生率5%（1例1级），现有疗法68-82%
- 无3/4级外周水肿（现有疗法约17%）
- 全剂量组仅2例3级不良反应（疲劳及可逆性肌酐升高）
药代动力学优势：
- 氘化技术提升血浆暴露量，支持每日一次60mg剂量（空腹/餐后）
- 相较现有疗法（450-800mg/日）显著优化给药便利性
持久疗效：
- MET外显子14跳跃突变患者100%疾病控制（10/10）
- 2例达到部分缓解（>30%肿瘤缩小）
- 1例持续疾病稳定超20个月
安特卫普大学医院首席研究者Hans Prenen教授评论："DO-2的临床数据令人振奋。在保持强效抗肿瘤活性的同时，外周水肿发生率降低到前所未有的水平，这对MET驱动型肺癌患者而言是重大突破。"
研究验证了公司核心假设：持续24/7 MET抑制非必需，间歇性抑制既可维持疗效，又能减少靶向毒性。基于此，DeuterOncology已启动针对一线MET外显子14跳跃非小细胞肺癌患者的扩展队列研究，进一步验证60mg每日一次方案。
关于MET驱动肺癌
全球每年约220万肺癌病例中，3%（6-7万例）存在MET外显子14跳跃突变。现有疗法因外周水肿导致频繁减量/中断治疗，严重影响疗效。
关于DeuterOncology
成立于2020年的DeuterOncology专注于开发氘化激酶抑制剂。公司通过专有氘化技术解决现有靶向疗法的耐受性瓶颈，其核心产品DO-2旨在突破MET靶向治疗的安全与疗效平衡。
会议海报详情
- 标题：MET-TKI DO-2在MET异常晚期实体瘤中的初步安全性与药代动力学
- 发表时间：2025年9月9日 10:00AM
- 海报编号：P3.18.66（摘要ID-2859）
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